ALDH1A3 Ativadores

Os activadores comuns da ALDH1A3 incluem, entre outros, o ácido retinóico, todos os trans CAS 302-79-4, o ácido retinóico todos os trans CAS 116-31-4, o resveratrol CAS 501-36-0, o D,L-sulforafano CAS 4478-93-7 e a curcumina CAS 458-37-7.

A aldeído desidrogenase 1A3 (ALDH1A3) é uma das isoformas da família da aldeído desidrogenase, responsável pela oxidação dos aldeídos nos respectivos ácidos carboxílicos. Os activadores da ALDH1A3 são compostos químicos que aumentam a atividade da enzima ALDH1A3, conduzindo a um aumento da conversão de aldeídos. Como os aldeídos são tipicamente reactivos e podem contribuir para várias vias bioquímicas, a modulação da atividade da ALDH1A3 pode ter amplos efeitos no metabolismo celular e noutros processos. A estrutura e o mecanismo pelo qual estes activadores funcionam podem variar, mas normalmente envolvem interacções que estabilizam a enzima na sua conformação ativa ou aumentam a sua afinidade de ligação para os seus substratos de aldeído.

A conceção e a síntese dos activadores da ALDH1A3 requerem um conhecimento profundo da estrutura da enzima e do seu sítio ativo. Frequentemente, são utilizados estudos de acoplamento molecular e outros métodos computacionais para prever a forma como as potenciais moléculas activadoras podem interagir com a enzima. Além disso, os activadores podem ser concebidos para interagir com regiões da enzima fora do sítio ativo, alterando indiretamente a sua conformação. Podem também ser utilizados métodos de rastreio de elevado rendimento para identificar potenciais activadores a partir de grandes bibliotecas de compostos. Uma vez identificados, estes activadores podem ser optimizados em termos de potência e especificidade. Através destas estratégias e com a crescente compreensão da função da ALDH1A3 a nível molecular, foi desenvolvida uma variedade de activadores, cada um com as suas características químicas e modo de ação únicos.