ADRP アクチベーター

一般的なADRP活性化剤としては、パルミチン酸CAS 57-10-3、オレイン酸CAS 112-80-1、デキサメタゾンCAS 50-02-2、ロシグリタゾンCAS 122320-73-4、ピオグリタゾンCAS 111025-46-8などが挙げられるが、これらに限定されるものではない。

ADRPは、脂肪分化関連タンパク質またはペリリピン-2としても知られ、細胞内脂質滴関連タンパク質である。細胞内の中性脂質の調節と貯蔵に重要な役割を果たしている。ADRPは脂質滴の周囲で保護膜として働き、脂質分解酵素であるリパーゼが蓄積されたトリグリセリドにアクセスするのを防ぐ。このタンパク質は様々なタイプの細胞、特に脂質代謝が非常に活発な脂肪細胞や肝細胞に存在する。

ADRP活性化剤は、ADRPタンパク質の活性や発現を増強する化合物の一群に属する。これらの活性化剤が機能する基本的なメカニズムは様々である。あるものは、ADRP遺伝子の転写や翻訳を直接的に増加させ、細胞内のタンパク質レベルを上昇させる。また、翻訳後修飾を調節したり、ADRPタンパク質の安定性を向上させたりして、その作用の延長や脂質滴への結合を促進するものもある。その結果、細胞内の脂質の蓄積動態が変化し、脂質の蓄積、保護、動員などに影響を与えることが多い。ADRP活性化因子の興味は、細胞レベルで脂質代謝に影響を与えるその能力からきており、脂質ホメオスタシスと関連する代謝経路のより広い理解に洞察を与えるものである。ADRPの機能を調節することによって、これらの活性化因子は、様々な細胞タイプにおける脂質の貯蔵と放出の複雑さを研究するための貴重なツールとなり得る。