Adenosine A2B-R Attivatori

I comuni attivatori dell'adenosina A2B-R comprendono, a titolo esemplificativo, BAY 60-6583 CAS 910487-58-0, CGS 21680 cloridrato CAS 124431-80-7, teofillina CAS 58-55-9, caffeina CAS 58-08-2 e IBMX CAS 28822-58-4.

Gli attivatori dell'adenosina A2B-R comprendono composti che possono attivare direttamente il recettore ADORA2B o modulare la sua attività attraverso varie vie di segnalazione. Gli attivatori diretti, come NECA e BAY 60-6583, si legano specificamente al recettore, imitando l'azione naturale dell'adenosina e stimolando la segnalazione mediata da ADORA2B. Questi composti sono fondamentali per comprendere il ruolo del recettore nei processi fisiologici.

Gli attivatori o modulatori indiretti di ADORA2B comprendono composti che influenzano l'ambiente di segnalazione del recettore. Ad esempio, agenti come la forskolina e l'IBMX, che aumentano i livelli intracellulari di cAMP, possono potenziare la trasduzione del segnale di ADORA2B. Analogamente, gli inibitori della fosfodiesterasi come il Rolipram e la Papaverina aumentano indirettamente la segnalazione di ADORA2B aumentando i livelli di cAMP. Anche gli antagonisti di altri recettori dell'adenosina, come CGS 21680 (selettivo per A2A) e SCH 442416, svolgono un ruolo nella modulazione dell'attività di ADORA2B attraverso il cross-talk recettoriale e le interazioni con le vie di segnalazione. Inoltre, composti come la teofillina e la caffeina, noti per i loro effetti antagonisti sui recettori dell'adenosina, possono avere azioni complesse che possono includere un agonismo a bassa affinità su ADORA2B. Il dipiridamolo, inibendo la captazione dell'adenosina, aumenta indirettamente la disponibilità extracellulare di adenosina, potenziando l'attivazione di ADORA2B.