Adenosine A1-R Inibidores

Os inibidores comuns da adenosina A1-R incluem, entre outros, a cafeína CAS 58-08-2, PSB 1115 CAS 409344-71-4, cafeína-d9 CAS 72238-85-8, 7-cloro-4-hidroxi-2-fenil-1,8-naftiridina CAS 286411-09-4 e PD 116,948 CAS 102146-07-6.

Os inibidores do recetor de adenosina A1 pertencem a uma classe química distinta de compostos que interagem e modulam principalmente o recetor de adenosina A1 (A1AR) no corpo humano. Estes inibidores são caracterizados pela sua capacidade de se ligarem seletivamente ao A1AR, um membro da família dos receptores de adenosina, que desempenha um papel crucial em vários processos fisiológicos. O A1AR é um recetor acoplado à proteína G que se encontra predominantemente no cérebro, no coração e noutros tecidos. Está envolvido na regulação da neurotransmissão, da função cardíaca e do tónus vascular, o que o torna um alvo atraente para a intervenção farmacológica. Os inibidores do recetor de adenosina A1 são concebidos para bloquear ou atenuar especificamente a ativação deste recetor pelo seu ligando endógeno, a adenosina.

Estruturalmente, os inibidores do recetor de adenosina A1 podem variar muito, abrangendo diversos andaimes químicos. No entanto, partilham um farmacóforo comum que lhes permite ligarem-se ao local ativo do A1AR, impedindo assim que o recetor responda aos sinais de adenosina. Ao fazê-lo, estes inibidores podem modificar vários processos fisiológicos controlados pelo A1AR, como a libertação de neurotransmissores, a frequência cardíaca e a constrição dos vasos sanguíneos, entre outros. Esta classe farmacológica de compostos tem suscitado um interesse significativo no domínio do desenvolvimento de medicamentos devido à sua capacidade de modular as respostas mediadas pela adenosina de uma forma altamente selectiva, oferecendo a possibilidade de afinar funções fisiológicas específicas para investigação.