Adenosine A1-R 활성제

일반적인 아데노신 A1-R 활성제에는 2-클로로아데노신 CAS 146-77-0, 5′-데옥시-5′-메틸티오아데노신 CAS 2457-80-9, 파에오니플로린 CAS 23180-57-6, IB-MECA CAS 152918-18-8 및 아데노신 CAS 58-61-7 등이 포함되지만 이에 제한되지 않습니다.

아데노신 A1 수용체(A1-R)는 주로 중추 신경계와 다양한 말초 조직에서 발견되는 G 단백질 결합 수용체(GPCR) 계열에 속하는 필수 막 단백질입니다. 이 수용체는 다양한 세포 과정에 관여하는 퓨린 뉴클레오시드인 아데노신의 생리적 효과를 매개하는 데 중요한 역할을 합니다. 아데노신 A1-R은 신경전달물질 방출, 신경세포 흥분성 및 시냅스 전달 조절에 관여하여 수면 조절, 진통, 심혈관 기능 및 인지 등 다양한 기능에 영향을 미칩니다. 아데노신 A1-R의 활성화는 주로 신경세포 활성과 신경전달물질 방출을 감소시켜 신경세포 흥분성에 억제 효과를 발휘하기 때문에 일반적으로 억제 반응을 유도합니다.

아데노신 A1-R의 활성화는 내인성 리간드인 아데노신이 수용체에 결합하여 다운스트림 신호 계통을 촉발함으로써 발생합니다. 리간드 결합 후 아데노신 A1-R은 형태적 변화를 겪으며 수용체와 관련된 헤테로트리머 G 단백질의 활성화로 이어집니다. 이러한 활성화는 아데닐릴 시클라제 활성의 억제와 같은 세포 내 신호 경로를 시작하여 순환 아데노신 모노포스페이트(cAMP) 수치를 감소시킵니다. 또한 아데노신 A1-R 활성화는 칼륨 채널을 활성화하고 칼슘 채널을 억제하여 신경세포 흥분성 억제 효과에도 기여할 수 있습니다. 아데노신 A1-R 활성화와 그 하류 신호 전달 경로의 정확한 메커니즘은 복잡하며 다양한 세포 내 이펙터와의 상호작용을 통해 궁극적으로 세포 기능 및 신경 전달을 조절합니다.