ACSM4 Inibitori
Gli inibitori comuni dell'ACSM4 includono, ma non sono limitati a rac Perhexiline Maleate CAS 6724-53-4, (+)-Etomoxir sale di sodio CAS 828934-41-4, 4-idrossi-L-fenilglicina CAS 32462-30-9, 1-(2,3,4-Trimethoxybenzyl)piperazine CAS 5011-34-7 e Ranolazine CAS 95635-55-5.
Gli inibitori di ACSM4 sono una classe di composti chimici che mirano specificamente a inibire l'attività dell'enzima ACSM4, un membro della famiglia delle acil-CoA sintetasi a catena media. L'ACSM4 svolge un ruolo cruciale nel metabolismo degli acidi grassi, catalizzando la conversione degli acidi grassi a catena media nei corrispondenti derivati acil-CoA, una fase critica nell'elaborazione dei lipidi e nella produzione di energia. Questi inibitori sono progettati per legarsi al sito attivo di ACSM4, bloccando la sua capacità di catalizzare la formazione di acil-CoA da acidi grassi e CoA. Imitando i substrati naturali o gli stati di transizione dell'enzima, gli inibitori di ACSM4 possono competere efficacemente per il legame al sito attivo. Questi inibitori spesso contengono caratteristiche strutturali come code idrofobiche che assomigliano a catene di acidi grassi, insieme a gruppi funzionali che interagiscono con i residui catalitici dell'enzima attraverso legami a idrogeno o interazioni idrofobiche.Lo sviluppo degli inibitori di ACSM4 si basa su una profonda comprensione della struttura tridimensionale dell'enzima, spesso determinata attraverso tecniche come la cristallografia a raggi X o la microscopia crioelettronica. Queste conoscenze strutturali rivelano la configurazione del sito attivo, dove si legano i substrati di acidi grassi, e aiutano a identificare i residui chiave coinvolti nel processo catalitico. Grazie a queste informazioni, i ricercatori possono progettare inibitori che mirano specificamente al sito attivo con elevata affinità e selettività. Inoltre, la modellazione computazionale e le simulazioni di docking molecolare sono utilizzate per prevedere il grado di legame dei potenziali inibitori con ACSM4 e per ottimizzare le loro proprietà chimiche. Alcuni inibitori di ACSM4 possono anche agire in modo allosterico legandosi a siti non catalitici dell'enzima, inducendo cambiamenti conformazionali che ne alterano l'attività complessiva. Questi inibitori sono strumenti preziosi per studiare il ruolo di ACSM4 nel metabolismo degli acidi grassi e per comprendere meglio come gli acidi grassi a catena media vengono elaborati nelle cellule. Inibendo selettivamente ACSM4, i ricercatori possono studiare il suo contributo specifico alle vie metaboliche e le sue interazioni con altri enzimi del metabolismo lipidico.
| Nome del prodotto | CAS # | Codice del prodotto | Quantità | Prezzo | CITAZIONI | Valutazione |
|---|---|---|---|---|---|---|
rac Perhexiline Maleate | 6724-53-4 | sc-460183 | 10 mg | $184.00 | ||
La perexilina inibisce la carnitina palmitoiltransferasi (CPT) 1 e 2, che sono enzimi chiave nell'ossidazione degli acidi grassi. ACSM4 è coinvolto nel metabolismo degli acidi grassi a catena corta e media. Inibendo CPT1 e CPT2, la perexilina riduce il trasporto intracellulare di acidi grassi a catena lunga, spostando così il metabolismo cellulare dall'ossidazione degli acidi grassi alla glicolisi, che può ridurre la disponibilità di substrato e quindi l'attività funzionale di ACSM4. | ||||||
(+)-Etomoxir sodium salt | 828934-41-4 | sc-215009 sc-215009A | 5 mg 25 mg | $148.00 $496.00 | 3 | |
Etomoxir inibisce in modo irreversibile CPT1, bloccando il trasporto degli acidi grassi nei mitocondri, dove avviene il metabolismo legato ad ACSM4. Questa inibizione porta a una diminuzione dell'ossidazione degli acidi grassi, diminuendo l'attività di ACSM4 e riducendo la sua partecipazione al metabolismo degli acidi grassi a catena media. | ||||||
4-Hydroxy-L-phenylglycine | 32462-30-9 | sc-254680A sc-254680 | 5 g 10 g | $82.00 $109.00 | ||
L'Oxfenicina inibisce la CPT1, riducendo così l'assorbimento degli acidi grassi nei mitocondri per la β-ossidazione. La diminuzione della β-ossidazione degli acidi grassi si traduce in una minore disponibilità di substrato per l'ACSM4, portando così indirettamente a una riduzione dell'attività dell'ACSM4 in quanto la richiesta della sua funzione metabolica diminuisce. | ||||||
1-(2,3,4-Trimethoxybenzyl)piperazine | 5011-34-7 | sc-297236 | 500 mg | $367.00 | ||
La trimetazidina inibisce parzialmente l'ossidazione degli acidi grassi bloccando la 3-chetoacil CoA tiolasi a catena lunga, coinvolta nella fase finale della β-ossidazione. Questa riduzione dell'ossidazione degli acidi grassi può portare a un aumento del flusso glicolitico, diminuendo la necessità del ruolo di ACSM4 nel metabolismo degli acidi grassi a catena media e quindi inibendo indirettamente la sua funzione. | ||||||
Ranolazine | 95635-55-5 | sc-212769 | 1 g | $107.00 | 3 | |
La ranolazina inibisce la β-ossidazione degli acidi grassi, inibendo parzialmente gli enzimi di ossidazione degli acidi grassi. Questo porta a uno spostamento della preferenza del substrato energetico dagli acidi grassi al glucosio, che a sua volta riduce la richiesta funzionale di ACSM4 per il metabolismo degli acidi grassi. | ||||||
Metformin | 657-24-9 | sc-507370 | 10 mg | $77.00 | 2 | |
La metformina attiva l'AMP-activated protein kinase (AMPK), che inibisce l'acetil-CoA carbossilasi, riducendo la produzione di malonil-CoA. La diminuzione del malonil-CoA allevia l'inibizione della CPT1, aumentando potenzialmente l'ossidazione degli acidi grassi. Tuttavia, la metformina sposta anche il metabolismo energetico cellulare verso l'utilizzo del glucosio, il che può diminuire il requisito funzionale dell'attività di ACSM4 nel metabolismo degli acidi grassi. | ||||||
Nicotinic Acid | 59-67-6 | sc-205768 sc-205768A | 250 g 500 g | $61.00 $122.00 | 1 | |
L'acido nicotinico inibisce la lipolisi nel tessuto adiposo, riducendo il rilascio di acidi grassi liberi in circolo. La diminuzione degli acidi grassi liberi in circolo può portare a un ridotto apporto di substrati per le vie di ossidazione degli acidi grassi, comprese quelle che coinvolgono ACSM4, diminuendo così indirettamente l'attività di ACSM4. | ||||||
Fenofibrate | 49562-28-9 | sc-204751 | 5 g | $40.00 | 9 | |
Il fenofibrato attiva il recettore alfa del proliferatore del perossisoma (PPARα), il quale upregola l'espressione dei geni coinvolti nell'ossidazione degli acidi grassi. Anche se inizialmente questo potrebbe sembrare un aumento dell'ossidazione degli acidi grassi, gli alti tassi di ossidazione che ne derivano possono esaurire i substrati per ACSM4, portando a una riduzione paradossale dell'attività funzionale di ACSM4 a causa della scarsità di substrati. | ||||||
L-Carnitine | 541-15-1 | sc-205727 sc-205727A sc-205727B sc-205727C | 1 g 5 g 100 g 250 g | $23.00 $33.00 $77.00 $175.00 | 3 | |
La L-carnitina è essenziale per il trasporto degli acidi grassi a catena lunga nei mitocondri. Tuttavia, un eccesso di L-carnitina può portare a un aumento dei tassi di ossidazione degli acidi grassi che superano la capacità metabolica di ACSM4, riducendo di fatto il contributo relativo e l'attività di ACSM4 nel processo generale di metabolismo degli acidi grassi. | ||||||