ACSM4 억제제
일반적인 ACSM4 억제제에는 rac 퍼헥실린 말레산염 CAS 6724-53-4, (+)-에토목시르 나트륨 염 CAS 828934-41-4, 4-하이드록시-L-페닐글리신 CAS 32462-30-9, 1-(2,3,4-트리메톡시벤질)피페라진 CAS 5011-34-7 및 라놀라진 CAS 95635-55-5 등이 포함되지만 이에 한정되지 않습니다.
ACSM4 억제제는 아실-CoA 합성효소 중쇄 계열에 속하는 ACSM4 효소의 활성을 특이적으로 표적화하여 억제하는 화합물의 일종입니다. ACSM4는 지방산 대사에 중요한 역할을 하며, 지질 처리 및 에너지 생산의 중요한 단계인 중쇄 지방산을 해당 아실-CoA 유도체로 전환하는 촉매 역할을 합니다. 이러한 억제제는 ACSM4의 활성 부위에 결합하여 지방산과 CoA에서 아실-CoA를 형성하는 촉매 기능을 차단하도록 설계되었습니다. 효소의 천연 기질 또는 전이 상태를 모방함으로써 ACSM4 억제제는 활성 부위에서 결합을 위해 효과적으로 경쟁할 수 있습니다. 이러한 억제제는 종종 수소 결합 또는 소수성 상호작용을 통해 효소의 촉매 잔기와 상호작용하는 작용기와 함께 지방산 사슬과 유사한 소수성 꼬리와 같은 구조적 특징을 포함하며, ACSM4 억제제의 개발은 효소의 3차원 구조에 대한 깊은 이해를 기반으로 하며, 종종 X-선 결정학 또는 극저온 전자 현미경과 같은 기술을 통해 결정됩니다. 이러한 구조적 인사이트는 지방산 기질이 결합하는 활성 부위의 구성을 밝혀내고 촉매 과정에 관여하는 주요 잔기를 식별하는 데 도움이 됩니다. 이 정보를 통해 연구자들은 높은 친화력과 선택성으로 활성 부위를 특이적으로 표적으로 하는 억제제를 설계할 수 있습니다. 또한 컴퓨터 모델링과 분자 도킹 시뮬레이션을 통해 잠재적 억제제가 ACSM4에 얼마나 잘 결합할지 예측하고 화학적 특성을 최적화할 수 있습니다. 일부 ACSM4 억제제는 효소의 비촉매 부위에 결합하여 효소의 전반적인 활성을 방해하는 형태 변화를 유도함으로써 동조적으로 작용할 수도 있습니다. 이러한 억제제는 지방산 대사에서 ACSM4의 역할을 연구하고 세포에서 중쇄 지방산이 어떻게 처리되는지 더 잘 이해하는 데 유용한 도구입니다. 연구자들은 ACSM4를 선택적으로 억제함으로써 대사 경로에 대한 구체적인 기여도와 지질 대사에서 다른 효소와의 상호 작용을 조사할 수 있습니다.
| 제품명 | CAS # | 카탈로그 번호 | 수량 | 가격 | 引用 | RATING |
|---|---|---|---|---|---|---|
rac Perhexiline Maleate | 6724-53-4 | sc-460183 | 10 mg | $184.00 | ||
퍼헥실린은 지방산 산화의 핵심 효소인 카르니틴 팔미토일 트랜스퍼라제(CPT) 1과 2를 억제합니다. ACSM4는 단쇄 지방산에서 중쇄 지방산의 대사에 관여합니다. 퍼헥실린은 CPT1과 CPT2를 억제함으로써 장쇄 지방산의 세포 내 수송을 감소시켜 세포 대사를 지방산 산화에서 해당 작용으로 전환하여 기질 가용성을 감소시켜 ACSM4의 기능적 활성을 감소시킬 수 있습니다. | ||||||
(+)-Etomoxir sodium salt | 828934-41-4 | sc-215009 sc-215009A | 5 mg 25 mg | $148.00 $496.00 | 3 | |
에토목시르는 CPT1을 비가역적으로 억제하여 지방산이 미토콘드리아로 운반되는 것을 차단하여 ACSM4 관련 대사가 일어납니다. 이러한 억제는 지방산 산화를 감소시켜 중쇄 지방산 대사에 대한 참여를 감소시킴으로써 ACSM4의 활성을 감소시킵니다. | ||||||
4-Hydroxy-L-phenylglycine | 32462-30-9 | sc-254680A sc-254680 | 5 g 10 g | $82.00 $109.00 | ||
옥페니신은 CPT1을 억제하여 지방산이 미토콘드리아로 흡수되어 β-산화를 일으키는 것을 감소시킵니다. 이렇게 지방산 β 산화가 감소하면 ACSM4의 기질 가용성이 감소하여 대사 기능에 대한 요구가 감소함에 따라 간접적으로 ACSM4의 활성이 감소하게 됩니다. | ||||||
1-(2,3,4-Trimethoxybenzyl)piperazine | 5011-34-7 | sc-297236 | 500 mg | $367.00 | ||
트리메타지딘은 베타 산화의 마지막 단계에 관여하는 장쇄 3-케토아실 티올라제를 차단하여 지방산 산화를 부분적으로 억제합니다. 이러한 지방산 산화의 감소는 해당 작용의 증가로 이어져 중쇄 지방산 대사에서 ACSM4의 역할에 대한 필요성을 감소시켜 간접적으로 기능을 억제할 수 있습니다. | ||||||
Ranolazine | 95635-55-5 | sc-212769 | 1 g | $107.00 | 3 | |
라놀라진은 지방산 산화 효소를 부분적으로 억제하여 지방산의 β 산화를 억제합니다. 이로 인해 에너지 기질 선호도가 지방산에서 포도당으로 전환되어 지방산 대사에 대한 ACSM4의 기능적 요구가 감소합니다. | ||||||
Metformin | 657-24-9 | sc-507370 | 10 mg | $77.00 | 2 | |
메트포르민은 AMP 활성화 단백질 키나아제(AMPK)를 활성화하여 아세틸-CoA 카르복실화 효소를 억제하여 말로닐-CoA의 생성을 감소시킵니다. 말로닐-CoA의 감소는 CPT1의 억제를 완화하여 잠재적으로 지방산 산화를 증가시킵니다. 그러나 메트포르민은 또한 세포 에너지 대사를 포도당 이용으로 전환하여 지방산 대사에서 ACSM4 활성에 대한 기능적 요구 사항을 감소시킬 수 있습니다. | ||||||
Nicotinic Acid | 59-67-6 | sc-205768 sc-205768A | 250 g 500 g | $61.00 $122.00 | 1 | |
니코틴산은 지방 조직의 지방 분해를 억제하여 순환하는 유리지방산의 방출을 감소시킵니다. 순환하는 유리 지방산이 감소하면 ACSM4를 포함한 지방산 산화 경로에 대한 기질 공급이 감소하여 간접적으로 ACSM4 활성이 감소할 수 있습니다. | ||||||
Fenofibrate | 49562-28-9 | sc-204751 | 5 g | $40.00 | 9 | |
페노피브레이트는 지방산 산화에 관여하는 유전자의 발현을 상향 조절하는 퍼옥시좀 증식인자 활성화 수용체 알파(PPARα)를 활성화합니다. 처음에는 지방산 산화를 증가시키는 것처럼 보일 수 있지만, 결과적으로 높은 산화 속도로 인해 ACSM4의 기질이 고갈되어 기질 부족으로 인해 ACSM4의 기능적 활성이 역설적으로 감소할 수 있습니다. | ||||||
L-Carnitine | 541-15-1 | sc-205727 sc-205727A sc-205727B sc-205727C | 1 g 5 g 100 g 250 g | $23.00 $33.00 $77.00 $175.00 | 3 | |
L-카르니틴은 장쇄 지방산을 미토콘드리아로 운반하는 데 필수적입니다. 그러나 L-카르니틴이 과도하면 지방산 산화 속도가 ACSM4의 대사 능력을 능가하여 전체 지방산 대사 과정에서 ACSM4의 상대적 기여도와 활성이 효과적으로 감소할 수 있습니다. | ||||||