ACOT5 Inibidores
Os inibidores comuns da ACOT5 incluem, entre outros, o triclosan CAS 3380-34-5, o inibidor da lipase THL CAS 96829-58-2, a solução de triacsina C em DMSO CAS 76896-80-5, a cerulenina (sintética) CAS 17397-89-6 e o sal de sódio (+)-Etomoxir CAS 828934-41-4.
Os inibidores químicos da ACOT5, uma enzima chave no metabolismo dos ácidos gordos, incluem um grupo diversificado de compostos que interferem com vários aspectos da síntese e degradação dos lípidos. O triclosan é um desses inibidores, que pode perturbar as vias de síntese de lípidos e, assim, interferir com a funcionalidade da ACOT5. Ao visar enzimas a montante da ACOT5, como a proteína redutase do transportador enoil-acilo, o Triclosan reduz a disponibilidade de acil-CoAs, que são substratos necessários para a atividade enzimática da ACOT5. Do mesmo modo, o Orlistat, um inibidor da lipase, limita a degradação das gorduras, diminuindo consequentemente os níveis de ácidos gordos livres e dos seus derivados acil-CoA para a ação da ACOT5. Isto resulta numa capacidade reduzida da ACOT5 para desempenhar o seu papel no metabolismo dos ácidos gordos.
Além disso, a triacsina C e a cerulenina actuam a montante, inibindo a acil-CoA sintetase de cadeia longa e a sintetase dos ácidos gordos, respetivamente. Estas acções resultam numa diminuição do conjunto de moléculas de acil-CoA para a ACOT5 hidrolisar. A perhexilina e o etomoxir, ambos inibidores da carnitina palmitoiltransferase 1 (CPT1), alteram a captação mitocondrial e a oxidação dos ácidos gordos. Isto pode levar a uma acumulação de acil-CoAs no citosol e, embora possa sugerir um aumento da disponibilidade de substrato para a ACOT5, pode também resultar num cenário de inibição por retroação em que a enzima é sobrecarregada pelo excesso de acil-CoAs. De forma semelhante, as tiazolidinedionas, através da sua ativação do PPAR-gama, podem modular a concentração celular de ácidos gordos e dos seus derivados da coenzima A, influenciando assim indiretamente a atividade da ACOT5. O GSK2194069 e o C75, ambos inibidores da sintase dos ácidos gordos, reduzem a síntese de ácidos gordos, conduzindo a uma diminuição concomitante dos substratos de acil-CoA para a ACOT5. O AICAR, ao ativar a proteína quinase activada por AMP, desloca o metabolismo celular para a oxidação dos ácidos gordos e não para a lipogénese, diminuindo efetivamente a reserva de acil-CoA. Por último, a Oxfenicina inibe a carnitina acetiltransferase, o que pode perturbar o equilíbrio acil-CoA/CoA e potencialmente impedir a atividade da ACOT5 através da competição de substratos ou de mecanismos de inibição de feedback.
VEJA TAMBÉM
| Nome do Produto | CAS # | Numero de Catalogo | Quantidade | Preco | Uso e aplicacao | NOTAS |
|---|---|---|---|---|---|---|
Triclosan | 3380-34-5 | sc-220326 sc-220326A | 10 g 100 g | $138.00 $400.00 | ||
O triclosan pode inibir a ACOT5 ao interferir com as vias de síntese de lípidos. A ACOT5, sendo uma acil-CoA tioesterase, é crucial para a hidrólise dos acil-CoAs em ácidos gordos livres e CoA, um passo importante no metabolismo dos ácidos gordos. O triclosan, conhecido por inibir a proteína redutase do transportador de enoil-acilo envolvida na síntese de ácidos gordos, poderia reduzir a disponibilidade de acil-CoAs, reduzindo assim indiretamente a disponibilidade de substrato da ACOT5 e inibindo a sua atividade. | ||||||
Lipase Inhibitor, THL | 96829-58-2 | sc-203108 | 50 mg | $51.00 | 7 | |
O orlistato, um inibidor da lipase, pode inibir indiretamente a ACOT5 ao reduzir a degradação das gorduras, o que poderia diminuir os níveis de ácidos gordos e dos seus correspondentes acil-CoAs, os substratos da ACOT5. Isto pode resultar numa diminuição da atividade da ACOT5 devido à falta de disponibilidade de substratos. | ||||||
Triacsin C Solution in DMSO | 76896-80-5 | sc-200574 sc-200574A | 100 µg 1 mg | $149.00 $826.00 | 14 | |
A triacsina C inibe a acil-CoA sintetase de cadeia longa, que é responsável pela conversão de ácidos gordos livres em substratos de acil-CoA gordos para a ACOT5. A inibição desta enzima diminuiria a disponibilidade de substratos de acil-CoA para a ACOT5, inibindo assim funcionalmente a atividade da ACOT5. | ||||||
Cerulenin (synthetic) | 17397-89-6 | sc-200827 sc-200827A sc-200827B | 5 mg 10 mg 50 mg | $158.00 $306.00 $1186.00 | 9 | |
A cerulenina inibe a ácido gordo sintase, levando a uma diminuição da síntese de ácidos gordos. Como a ACOT5 está envolvida na hidrólise de acil-CoAs, uma redução na síntese de ácidos gordos levaria provavelmente a uma diminuição dos níveis de acil-CoA, inibindo assim indiretamente a ACOT5 ao limitar o seu substrato. | ||||||
(+)-Etomoxir sodium salt | 828934-41-4 | sc-215009 sc-215009A | 5 mg 25 mg | $148.00 $496.00 | 3 | |
O etomoxir inibe a CPT1, à semelhança da perhexilina. Ao inibir a CPT1, o etomoxir pode diminuir a oxidação dos ácidos gordos, aumentando potencialmente os níveis de acil-CoA no citosol, o que pode levar a uma inibição de feedback da ACOT5, uma vez que esta pode ser incapaz de processar eficientemente o excesso de acil-CoAs. | ||||||
Rosiglitazone | 122320-73-4 | sc-202795 sc-202795A sc-202795C sc-202795D sc-202795B | 25 mg 100 mg 500 mg 1 g 5 g | $118.00 $320.00 $622.00 $928.00 $1234.00 | 38 | |
As tiazolidinedionas activam o PPAR-gama, um recetor nuclear que regula o armazenamento de ácidos gordos e o metabolismo da glicose. A ativação do PPAR-gama pode alterar o metabolismo dos ácidos gordos, diminuindo potencialmente a disponibilidade de substratos de acil-CoA para a ACOT5, inibindo assim indiretamente a atividade da enzima. | ||||||
Lonafarnib | 193275-84-2 | sc-482730 sc-482730A | 5 mg 10 mg | $173.00 $234.00 | ||
O C75 é um inibidor sintético da sintase dos ácidos gordos e, ao inibir a produção de ácidos gordos, o C75 reduziria a disponibilidade de substrato para a ACOT5, inibindo assim indiretamente a atividade da enzima. | ||||||
AICAR | 2627-69-2 | sc-200659 sc-200659A sc-200659B | 50 mg 250 mg 1 g | $60.00 $270.00 $350.00 | 48 | |
O AICAR é um ativador da proteína quinase activada por AMP (AMPK). Quando activada, a AMPK pode aumentar a oxidação dos ácidos gordos e inibir a lipogénese, o que poderia reduzir o conjunto citosólico de acil-CoAs, os substratos da ACOT5, inibindo indiretamente a sua atividade enzimática. | ||||||