ACOT10 억제제

일반적인 ACOT10 억제제에는 트리악신 C 용액(DMSO CAS 76896-80-5), 락페헥실린 말레산염(rac Perhexiline Maleate CAS 6724-53-4), (+)-에토목시르 나트륨염((+)-에토목시르 나트륨염 CAS 828934-41-4), 4-Hydroxy-L-페닐글리신 CAS 32462-30-9 및 멜도늄 CAS 76144-81-5 등이 포함되지만 이에 한정되지 않습니다.

아실-CoA 티오에스테라아제 10의 화학적 억제제는 기질의 가용성에 영향을 미치거나 효소의 기능에 영향을 미치는 방식으로 효소의 환경을 변경하여 효소의 활성을 조절할 수 있습니다. 예를 들어 트리악신 C는 장쇄 아실-CoA 합성효소를 억제하여 아실-CoA의 생합성 경로를 표적으로 삼습니다. 이러한 작용은 아실-CoA 분자의 풀을 감소시켜 아실-CoA 티오에스테라제 10이 효과적으로 기능하는 데 필요한 기질의 가용성을 감소시킵니다. 마찬가지로 퍼헥실린, 에토목시르, 옥스페니신은 β 산화를 위해 장쇄 지방산을 미토콘드리아로 운반하는 주요 수송체인 카르니틴 팔미토일 트랜스퍼라제-1(CPT-1)을 차단합니다. 이러한 억제제는 장쇄 아실-CoA의 축적을 유도하여 아실-CoA 티오에스테라아제 10을 기질 억제 지점까지 포화시켜 촉매 활성을 방해할 수 있습니다.

말로닐-CoA와 같은 다른 화합물은 CPT-1을 방해하여 기질 농도의 불균형으로 인해 정상적인 아실-CoA 대 CoA 비율을 방해하여 아실-CoA 티오에스테라제 10의 활성을 억제할 수 있습니다. 마일드로네이트는 카르니틴의 합성을 감소시켜 미토콘드리아로의 지방산 수송에 영향을 미치고 아실-CoA 티오에스테라제 10에 사용할 수 있는 기질을 제한하여 효소의 간접적인 억제를 유도합니다. AICAR은 AMP 활성화 단백질 키나아제를 활성화하여 지방산 산화를 증가시켜 아실-CoA 티오에스테라제 10의 기질을 고갈시키고 그 기능을 방해할 수 있습니다. 리모나반트와 니코틴산은 대사 경로에 영향을 미쳐 유리 지방산과 해당 아실-CoA 유도체의 합성 또는 가용성을 감소시켜 효소의 기질을 제한합니다. 구굴스테론은 지질 대사를 조절하여 잠재적으로 아실-CoA 분자의 합성을 감소시키고 결과적으로 아실-CoA 티오에스테라아제 10을 억제합니다. 마지막으로 페노피브레이트와 커큐민은 각각 지방산 β 산화에 영향을 미치고 지질 대사를 변화시켜 효소가 작용할 수 있는 아실-CoA 분자의 풀을 감소시킴으로써 아실-CoA 티오에스테라제 10의 활성을 조절할 수 있습니다.