ACE アクチベーター

一般的なACE活性化剤には、Diminazene Aceturate CAS 908-54-3、アンジオテンシンII、ヒトCAS 4474-91-3、アルドステロンCAS 52-39-1、β-エストラジオールCAS 50-28-2、プロゲステロンCAS 57-83-0などが含まれるが、これらに限定されない。

アンジオテンシン変換酵素（ACE）は、レニン・アンジオテンシン系（RAS）の中心的な構成要素であり、体内の血圧、体液、電解質のバランスを調整する重要なシステムです。ACEは、不活性な10アミノ酸ペプチドであるアンジオテンシンIを、強力な血管収縮作用を持ち、アルドステロン分泌を促進する8アミノ酸ペプチドであるアンジオテンシンIIに変換する反応を触媒します。血管作用の役割に加え、アンジオテンシンIIは心臓および血管細胞に直接作用し、炎症、増殖、線維症を促進します。ACE は様々な組織に広く分布しており、肺がアンジオテンシン II の主な産生部位であるが、血管内皮細胞、腎尿細管細胞、およびその他の様々な組織にも存在する。

ACE 活性化剤は、ACE 酵素の活性を増強または増大するように設計された化合物である。これにより、これらの活性化剤はアンジオテンシンIをアンジオテンシンIIに変換するのを促進し、体内のアンジオテンシンIIの効果を増幅する。アンジオテンシンIIの産生が増加すると、血管収縮、血圧上昇、アルドステロン産生の刺激につながる可能性がある。ACE活性化剤の化学設計には、酵素の構造、機能、基質や他の分子との相互作用に関する複雑な知識が必要となる。これらの活性化剤は、ACE阻害剤とは対照的に作用する。ACE阻害剤は、ACEの活性を阻害し、それによってアンジオテンシンIIのレベルを低下させる、広く使用されている薬剤である。ACE活性の微妙な調節は、活性化または阻害のいずれかによるもので、この酵素が心血管生理学およびホメオスタシスに多大な影響を及ぼしていることを示している。