ACAT-2 활성제

일반적인 ACAT-2 활성제에는 포스콜린 CAS 66575-29-9, 8-브로모 캠프 CAS 76939-46-3, 5-아미놀레불린산 염산염 CAS 5451-09-2, 올레산 CAS 112-80-1 및 프레그네놀론 CAS 145-13-1이 포함되지만 이에 국한되지 않습니다.

ACAT-2 활성제는 다양한 생화학적 메커니즘을 통해 ACAT-2의 기능적 활성을 강화하는 다양한 화합물을 포함합니다. 예를 들어, 포스콜린과 8-브로모-cAMP는 단백질 키나아제 A(PKA)를 활성화하는 세포 내 cAMP를 증가시키고 ACAT-2와 상호작용하는 단백질의 인산화를 유도하여 콜레스테롤 에스테르화에서 효소의 역할을 강화할 수 있습니다. 마찬가지로 올레산과 스쿠알렌은 ACAT-2의 기질을 제공하여 콜레스테롤 에스테르화 작용을 촉진하고, 5-아미놀레불린산은 미토콘드리아에서 콜레스테롤 수요를 증가시켜 ACAT-2의 작용을 간접적으로 촉진할 수 있습니다. 프레그네놀론과 제라닐게라닐 파이로인산염은 각각 스테로이드 생성과 단백질 프레닐화에서 역할을 함으로써 콜레스테롤 유래 분자에 대한 세포의 요구를 충족하기 위해 ACAT-2 활성을 상향 조절할 수 있습니다. 또한 콜레산과 같은 콜레스테롤 항상성 조절제는 담즙산 합성을 위한 콜레스테롤 턴오버를 자극하여 ACAT-2 활성을 향상시킬 수 있습니다.

또한, LXR 작용제인 GW3965 및 T0901317과 같은 화합물은 콜레스테롤 대사의 유전자를 상향 조절하여 콜레스테롤 수송 및 유출을 증가시켜 ACAT-2의 에스테르화 기능을 강화함으로써 ACAT-2 기능을 간접적으로 증강시킬 수 있습니다. 피오글리타존은 PPAR-감마 작용을 통해 지질 대사 경로를 변경하여 부수적으로 ACAT-2 활성을 상향 조절할 수 있습니다. 마지막으로 레티노산은 세포 분화 중에 세포막의 콜레스테롤 수요를 증가시켜 ACAT-2 활성을 자극할 수 있습니다. 종합적으로, 이러한 활성화제는 뚜렷하면서도 상호 보완적인 메커니즘을 통해 ACAT-2의 발현을 직접적으로 상향 조절하거나 단백질을 직접적으로 활성화하지 않고도 기능적 활성을 향상시킵니다. 대신, 이들은 ACAT-2가 작동하는 생화학적 환경을 조절하여 콜레스테롤 에스테르화와 관련된 단백질의 효소 활성이 세포 대사 요구 사항에 따라 높아지도록 합니다.