ABCG1 激活剂是一类能与 ATP 结合盒转运体 G1(ABCG1)相互作用并调节其活性的化合物。ABCG1 是一种膜蛋白,存在于包括巨噬细胞、内皮细胞和肝细胞在内的各种细胞类型中,在调节细胞胆固醇平衡方面起着关键作用。这些激活剂主要通过促进胆固醇从细胞外流到高密度脂蛋白(HDL)颗粒来增强 ABCG1 的功能。通过促进多余胆固醇从细胞中排出,ABCG1 激活剂能够帮助维持体内胆固醇平衡,并可能对脂质代谢的各个方面产生影响。
ABCG1 激活剂的作用机制通常包括与 ABCG1 蛋白结合并诱导构象变化,从而增强其胆固醇转运功能。胆固醇从细胞膜向细胞外接受体(如高密度脂蛋白颗粒)的转运增加,可导致细胞内胆固醇水平降低。维持细胞内适当的胆固醇水平对细胞健康至关重要,同时也与降低动脉粥样硬化的风险有关,动脉粥样硬化的特征是动脉中富含胆固醇的斑块堆积。因此,ABCG1 激活剂是干预脂质代谢和心血管健康的一条前景广阔的研究途径。
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