AACT阻害剤

一般的なAACT阻害剤には、ナトリウム・ブチレート CAS 156-54-7、(-)-エピガロカテキン・ガレート CAS 989-51-5、レチノイン酸、オールトランス CAS 302-79-4、ゲニステイン CAS 446-72-0、ラパマイシン CAS 53123-88-9などが含まれるが、これらに限定されるものではない。

AACT阻害剤、またはアセチル-CoA:コレステロールアシルトランスフェラーゼ阻害剤は、酵素アセチル-CoA:コレステロールアシルトランスフェラーゼ（ACAT）を標的とし、その活性を調節する化学化合物の一種です。この酵素は、ステロール O-アシル転移酵素とも呼ばれ、コレステロールと脂肪酸アシル-CoAからコレステリルエステルの形成を触媒する役割を担っています。 コレステリルエステルは細胞内の脂肪滴に蓄積され、脂質代謝と細胞内コレステロールレベルの調節に重要な役割を果たしているため、このプロセスは細胞内のコレステロールの恒常性維持に不可欠です。そのため、AACT阻害剤は、この酵素と特異的に相互作用するように設計されており、コレステロールのエステル化を触媒するこの酵素の能力を妨害します。これにより、脂質の貯蔵と動員に関連するさまざまな生化学的経路に影響を与えることができます。AACTの阻害は、細胞システム内で一連の作用を引き起こし、特に遊離コレステロールとコレステリルエステルのバランスに影響を与えます。コレステロールは細胞膜の主要成分であるため、このバランスは細胞膜の完全性と機能を維持する上で極めて重要です。AACTを阻害することで、これらの阻害剤は遊離コレステロールの蓄積を引き起こし、膜のダイナミクス、細胞内シグナル伝達経路、脂質ラフトの形成に変化をもたらす可能性があります。さらに、AACT阻害剤の研究は、脂質生化学のより広範な分野に貴重な洞察をもたらし、脂質輸送における酵素の役割や他の代謝プロセスとの相互作用を解明しています。研究者らは、これらの阻害剤の構造的および機序的な側面に注目し、その特異性、結合親和性、ACAT酵素に引き起こされる構造変化をより深く理解しようとしています。これは、酵素阻害と制御に関する基礎的な知識の向上に貢献しています。