6330416L07Rik阻害剤

一般的な6330416L07Rik阻害剤としては、PD 98059 CAS 167869-21-8、SB 203580 CAS 152121-47-6、LY 294002 CAS 154447-36-6、Wortmannin CAS 19545-26-7およびRapamycin CAS 53123-88-9が挙げられるが、これらに限定されない。

6330416L07Rikによってコードされるタンパク質の化学的阻害剤は、そのタンパク質が関与する経路と結びついた様々なメカニズムによって阻害効果を発揮する。PD98059はMEKの選択的阻害剤として、多くのタンパク質のリン酸化にしばしば必要なキナーゼであるERKの活性化を阻止することができる。問題のタンパク質がMEK/ERK経路を介して制御されている場合、PD98059はこの重要なリン酸化ステップを阻害することにより、その活性を阻害することになる。同様に、SB203580は、ストレスや炎症に対する細胞応答に関与するマイトジェン活性化プロテインキナーゼ（MAPK）ファミリーのもう一つの分子であるp38 MAPキナーゼを標的とする。p38MAPキナーゼを阻害することで、SB203580はこの経路の下流エフェクターであるタンパク質の活性を阻害することができる。

このタンパク質の活性は、LY294002やWortmanninなどのホスホイノシチド3キナーゼ（PI3K）を標的とする阻害剤によっても調節することができる。PI3Kを特異的に阻害することにより、これらの化合物は、代謝、成長、生存を含む様々な細胞機能に重要なPI3K/Aktシグナル伝達経路を抑制することができる。6330416L07Rikによってコードされるタンパク質がAkt基質であるか、PI3Kシグナルによって制御されている場合、LY294002とWortmanninはその活性を阻害することになる。さらにシグナル伝達カスケードに沿って、ラパマイシンはmTOR経路を阻害し、mTORの影響を受けるプロセスに関与している場合、タンパク質の阻害につながる可能性がある。さらに、Srcファミリーのチロシンキナーゼを標的とするPP2は、その機能に必要かもしれないチロシンリン酸化を阻害することによって、タンパク質の活性を阻害することができる。ROCKキナーゼの阻害剤であるY-27632は、下流のリン酸化事象を阻害することにより、このタンパク質が細胞骨格組織関連経路に関与するのを妨げることができる。もしこのタンパク質がFGFR経路の構成要素と相互作用するのであれば、PD173074はFGFRのチロシンキナーゼ活性を阻害することによってそれを阻害するであろう。ZM-447439は、もしこのタンパク質がオーロラキナーゼを介する細胞周期調節に関与していれば、その機能を阻害する可能性がある。最後に、SP600125はJNKを阻害することで、もしJNKシグナル伝達経路を通して制御されているならば、タンパク質の活性に影響を与えるであろう。幅広いキナーゼ阻害剤であるスタウロスポリンは、様々なキナーゼを非選択的に阻害することができる。従って、もしタンパク質の機能がいずれかのキナーゼによるリン酸化に依存しているのであれば、スタウロスポリンは阻害剤として機能する可能性がある。