6130401L20Rik アクチベーター

一般的な6130401L20Rik活性化剤には、Genistein CAS 446-72-0、Quercetin CAS 117-39-5、D-erythro- スフィンゴシン-1-リン酸 CAS 26993-30-6、フォルスコリン CAS 66575-29-9、ジブチルリル-cAMP CAS 16980-89-5。

EGF様およびEMIドメイン含有1の化学的活性化剤は、このタンパク質の活性化につながる様々な生化学的相互作用を行うことができる。例えば、ゲニステインはチロシンキナーゼを阻害する能力で知られているが、特定の濃度ではこの酵素の活性を高めることができる。この活性の亢進は、EGFRの活性化の引き金となり、EGFRはEGF様ドメインおよびEMIドメイン含有1タンパク質と関連し、細胞内シグナル伝達のカスケードを開始する。同様に、フラボノイド系抗酸化物質であるケルセチンは、キナーゼ活性をアップレギュレートし、EGFRシグナル伝達経路内でのリン酸化事象を引き起こす。この活性は、EGF様ドメインとEMIドメイン含有1を含む活性化カスケードを促進する。Gタンパク質共役型受容体を介して作用するスフィンゴシン-1-リン酸と、アデニリルシクラーゼを直接活性化するフォルスコリンは、どちらもEGFRシグナル伝達経路と交差しうるカスケードの活性化をもたらし、それによってEGF様ドメインとEMIドメイン含有1の状態に影響を及ぼす。

さらに、ジブチリル-cAMPやカルシウムイオノフォアA23187のような化合物は、それぞれcAMPとカルシウムの細胞内レベルを上昇させ、プロテインキナーゼA（PKA）とカルシウム依存性キナーゼを活性化する。これらのキナーゼは、EGFRシグナル伝達経路の構成要素（EGF様ドメインやEMIドメイン含有1を含む）をリン酸化することができる。さらに、亜鉛はEGFRリガンドを放出する酵素の補因子として働き、EGFRの活性化を促進する。タプシガルギンは、細胞内カルシウムレベルを上昇させることで、カルシウム依存性キナーゼの活性化に間接的に影響を及ぼし、EGFRシグナル伝達経路に収束させることができる。このように多様ではあるが相互に結びついた生化学的経路を通じて、これらの化学物質のそれぞれが、EGF様ドメインとEMIドメイン含有1の活性化につながる一連の事象を開始することができ、細胞環境内でタンパク質の機能を制御する相互作用の複雑な網の目を示している。