6130401L20Rik Ativadores

Os activadores comuns da 6130401L20Rik incluem, entre outros, a genisteína CAS 446-72-0, a quercetina CAS 117-39-5, a D-eritro-esfingosina-1-fosfato CAS 26993-30-6, a forskolina CAS 66575-29-9 e o dibutiril-AMP CAS 16980-89-5.

Os activadores químicos do EGF-like e do domínio EMI contendo 1 podem envolver-se numa variedade de interacções bioquímicas que conduzem à ativação desta proteína. A genisteína, por exemplo, é conhecida pela sua capacidade de inibir a tirosina quinase mas, em concentrações específicas, pode aumentar a atividade desta enzima. Este aumento de atividade pode desencadear a ativação do EGFR, que está associado à proteína EGF-like e ao domínio EMI que contém 1, iniciando uma cascata de eventos de sinalização intracelular. Do mesmo modo, a quercetina, um antioxidante flavonoide, pode aumentar a atividade da quinase, conduzindo a eventos de fosforilação nas vias de sinalização do EGFR. Esta atividade promove a cascata de ativação que envolve EGF-like e domínio EMI contendo 1. A esfingosina-1-fosfato, que actua através de receptores acoplados à proteína G, e a forskolina, que ativa diretamente a adenilil ciclase, resultam ambas na ativação de cascatas que podem cruzar-se com as vias de sinalização do EGFR, influenciando assim o estado do EGF-like e do domínio EMI contendo 1.

Além disso, compostos como o dibutiril-cAMP e o ionóforo de cálcio A23187 elevam os níveis intracelulares de cAMP e cálcio, respetivamente, que por sua vez activam a proteína quinase A (PKA) e as cinases dependentes do cálcio. Estas cinases são capazes de fosforilar os componentes da via de sinalização do EGFR, que inclui o EGF-like e o domínio EMI contendo 1. Além disso, o zinco pode atuar como cofator das enzimas que libertam os ligandos do EGFR, facilitando assim a ativação do EGFR. A tapsigargina, ao aumentar os níveis de cálcio intracelular, influencia indiretamente a ativação de cinases dependentes do cálcio, que podem convergir para a via de sinalização do EGFR. Através destas vias bioquímicas diversas, mas interligadas, cada um destes produtos químicos pode iniciar uma série de eventos que conduzem à ativação de EGF-like e do domínio EMI contendo 1, demonstrando a intrincada rede de interacções que regulam a função das proteínas em ambientes celulares.