5′-nucleotidas Ativadores

Os activadores comuns das 5'-nucleotidas incluem, entre outros, a adenosina CAS 58-61-7, o alopurinol CAS 315-30-0, o dipiridamol CAS 58-32-2, a inosina CAS 58-63-9 e o nitroprussiato de sódio di-hidratado CAS 13755-38-9.

Os activadores da 5'-nucleotidase são um conjunto diversificado de compostos químicos que aumentam a capacidade da enzima para hidrolisar nucleótidos extracelulares, predominantemente AMP, em adenosina, que desempenha um papel crucial em vários processos fisiológicos. A adenosina, como produto da atividade da 5'-nucleotidase, funciona como um modulador endógeno da enzima; assim, compostos como a própria adenosina e a inosina, que aumentam a procura de adenosina, aumentam indiretamente a atividade da 5'-nucleotidase. O alopurinol e o nitroprussiato de sódio actuam através da elevação dos níveis de substratos ou de intermediários; o alopurinol inibe a xantina oxidase, levando a um aumento dos níveis de nucleótidos, e o nitroprussiato de sódio liberta NO, que é conhecido por modular a atividade da 5'-nucleotidase. O dipiridamol e os antagonistas dos receptores da adenosina, a aminofilina e a teofilina, também promovem indiretamente a atividade da 5'-nucleotidase, ao impedirem a captação e o metabolismo da adenosina, mantendo assim níveis elevados de adenosina extracelular que a enzima pode gerar a partir do AMP. Observou-se que o levamisol, para além dos seus efeitos imunomoduladores, aumenta a atividade da 5'-nucleotidase nos linfócitos, apoiando as funções imuno-reguladoras da adenosina.

A atividade da 5'-nucleotidase é ainda influenciada por compostos que modulam o metabolismo celular e as vias de sinalização que convergem para o equilíbrio nucleótido-nucleósido. O azul de metileno, através dos seus efeitos nos níveis de GMP cíclico, e o isoflurano, ao aumentar as concentrações de adenosina extracelular, elevam potencialmente a atividade funcional da 5'-nucleotidase. A acadesina, um análogo do AMP, pode estimular a AMPK, levando a um aumento da procura de adenosina, o que, por sua vez, pode aumentar a atividade da 5'-nucleotidase. Por último, o Ribosídeo de Nicotinamida actua para aumentar os níveis de NAD+ na célula, um cofator que pode influenciar várias vias metabólicas, incluindo as que envolvem a 5'-nucleotidase, para aumentar a transformação de AMP em adenosina. Coletivamente, estes activadores aumentam a produção de adenosina, apoiando assim o papel da 5'-nucleotidase na manutenção do equilíbrio extracelular de nucleótidos, mediando funções fisiológicas como a vasodilatação, a neurotransmissão e a imunoregulação, e preservando a homeostasia celular.