5-LO Inibitori
I comuni inibitori di 5-LO includono, ma non solo, U-73122 CAS 112648687, Zafirlukast CAS 107753-78-6, ONO 1078 CAS 103177-37-3, MK-886 sale di sodio CAS 118427-55-7 e Phenidone CAS 92-43-3.
Gli inibitori della 5-Lipossigenasi, spesso abbreviati in inibitori della 5-LO, appartengono a una classe specifica di composti chimici che svolgono un ruolo cruciale nella regolazione dell'infiammazione all'interno del corpo umano. Questi inibitori hanno come bersaglio l'enzima 5-lipossigenasi (5-LO), un attore chiave nella via metabolica dell'acido arachidonico. L'enzima 5-LO si trova principalmente nelle cellule immunitarie come neutrofili, eosinofili e macrofagi. La sua funzione principale è quella di catalizzare la conversione dell'acido arachidonico in leucotrieni, potenti mediatori lipidici noti per promuovere l'infiammazione e le risposte immunitarie. Di conseguenza, gli inibitori del 5-LO sono progettati per bloccare o modulare questa attività enzimatica, riducendo così la produzione di leucotrieni pro-infiammatori.
Dal punto di vista chimico, gli inibitori del 5-LO possono assumere varie forme e strutture, tra cui composti sintetici o prodotti naturali. Agiscono legandosi al sito attivo dell'enzima 5-LO, impedendogli di convertire l'acido arachidonico in leucotrieni. Alcuni esempi comuni di inibitori del 5-LO sono lo zileutone, un farmaco sintetico utilizzato per le sue proprietà antinfiammatorie, e alcuni componenti della dieta come gli acidi grassi omega-3, che sono risultati avere lievi effetti inibitori sul 5-LO. Questi inibitori sono di particolare interesse nella ricerca biomedica per il loro potenziale di regolazione dell'infiammazione, implicata in diverse malattie e condizioni croniche.
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| Nome del prodotto | CAS # | Codice del prodotto | Quantità | Prezzo | CITAZIONI | Valutazione |
|---|---|---|---|---|---|---|
Silybin | 22888-70-6 | sc-202812 sc-202812A sc-202812B sc-202812C | 1 g 5 g 10 g 50 g | $54.00 $112.00 $202.00 $700.00 | 6 | |
La silibina mostra un'inibizione selettiva della 5-lipossigenasi (5-LO), impegnandosi in interazioni non covalenti con il sito attivo dell'enzima, interrompendo efficacemente il legame con il substrato. La sua struttura polifenolica facilita il legame a idrogeno e l'impilamento π-π con i residui aminoacidici chiave, aumentando l'affinità di legame. Inoltre, la natura anfifilica della silibina le permette di interagire con le membrane lipidiche, influenzando potenzialmente la fluidità delle membrane e alterando l'accessibilità degli enzimi, modulando così la funzione enzimatica. | ||||||
STEARDA | 105955-10-0 | sc-204903 | 10 mg | $71.00 | ||
STEARDA agisce come un potente modulatore della 5-lipossigenasi (5-LO), caratterizzato dalla capacità unica di formare complessi stabili con l'enzima attraverso interazioni idrofobiche e forze elettrostatiche. La sua conformazione strutturale favorisce il legame specifico al sito attivo, ostacolando efficacemente l'accesso al substrato. Inoltre, la reattività di STEARDA come alogenuro acido gli consente di partecipare alle reazioni di acilazione, influenzando le vie di segnalazione a valle e i processi metabolici. | ||||||
β-Boswellic Acid | 631-69-6 | sc-210958 | 5 mg | $300.00 | 1 | |
L'acido boswellico funziona come inibitore selettivo della 5-lipossigenasi (5-LO), mostrando una capacità unica di interrompere l'attività enzimatica attraverso un'inibizione competitiva. La sua struttura molecolare consente interazioni specifiche con i residui aminoacidici chiave, alterando la conformazione dell'enzima e riducendone l'efficienza catalitica. Inoltre, la capacità dell'acido β-boswellico di modulare le vie di perossidazione lipidica evidenzia il suo ruolo nell'influenzare le dinamiche di segnalazione cellulare e le risposte infiammatorie. | ||||||
Eicosapentaenoic Acid-d5 | 1197205-73-4 | sc-205304 sc-205304A | 50 µg 500 µg | $104.00 $835.00 | ||
L'acido eicosapentaenoico-d5 funge da substrato per la 5-lipossigenasi (5-LO), facilitando la produzione di mediatori lipidici bioattivi. La sua marcatura isotopica migliora la tracciabilità negli studi metabolici, consentendo un'analisi precisa delle vie enzimatiche. La configurazione unica della catena di carbonio influenza la specificità del substrato e la cinetica di reazione dell'enzima, promuovendo profili metabolici distinti. Inoltre, le sue interazioni con i fosfolipidi di membrana possono modulare le cascate di segnalazione cellulare, influenzando vari processi fisiologici. | ||||||
Meclofenamate sodium | 6385-02-0 | sc-200532 sc-200532A | 1 g 5 g | $51.00 $77.00 | 2 | |
Il meclofenamato sodico agisce come potente inibitore della 5-lipossigenasi (5-LO), interrompendo l'attività catalitica dell'enzima attraverso un legame competitivo al sito attivo. Le sue caratteristiche strutturali uniche, tra cui gruppi funzionali specifici, aumentano la sua affinità per l'enzima, alterando la cinetica di reazione e il turnover del substrato. Le caratteristiche idrofobiche di questo composto influenzano la sua interazione con le membrane lipidiche, influenzando potenzialmente la localizzazione e l'attività dell'enzima all'interno degli ambienti cellulari. | ||||||
Zileuton Sulfoxide | 1147524-83-1 | sc-391271 | 5 mg | $340.00 | 1 | |
Lo Zileuton Sulfoxide funziona come inibitore selettivo della 5-lipossigenasi (5-LO) formando interazioni stabili con il sito attivo dell'enzima, modulandone efficacemente l'attività enzimatica. La stereochimica unica del composto e i gruppi elettron-donatori facilitano interazioni molecolari specifiche che alterano la conformazione dell'enzima. Inoltre, le sue proprietà di solubilità possono influenzare la sua distribuzione nei sistemi biologici, incidendo sulla cinetica delle vie del metabolismo lipidico. | ||||||
cis-5,8,11,14,17-Eicosapentaenoic acid sodium salt | 73167-03-0 | sc-214735 sc-214735A | 5 mg 25 mg | $48.00 $188.00 | ||
L'acido Cis-5,8,11,14,17-Eicosapentaenoico sale sodico agisce come un potente modulatore della 5-lipossigenasi (5-LO) grazie alla sua struttura unica di acido grasso polinsaturo, che ne aumenta l'affinità per l'enzima. I doppi legami multipli del composto gli consentono di impegnarsi in interazioni idrofobiche specifiche, influenzando l'efficienza catalitica dell'enzima. La sua natura anfifilica può anche influire sulla fluidità della membrana, alterando potenzialmente le vie di segnalazione lipidica e le cinetiche di reazione negli ambienti cellulari. | ||||||
Caffeic Acid | 331-39-5 | sc-200499 sc-200499A | 1 g 5 g | $31.00 $61.00 | 1 | |
L'acido caffeico mostra una modulazione significativa dell'attività della 5-lipossigenasi, principalmente a causa della sua struttura fenolica, che facilita il legame idrogeno e le interazioni π-π stacking con l'enzima. Questa interazione può stabilizzare le conformazioni dell'enzima, migliorando l'accessibilità al substrato. Inoltre, la sua capacità di scavenger dei radicali liberi può influenzare le vie dello stress ossidativo, incidendo potenzialmente sulla cinetica del metabolismo lipidico e sulle risposte infiammatorie a livello cellulare. | ||||||
Quercetin | 117-39-5 | sc-206089 sc-206089A sc-206089E sc-206089C sc-206089D sc-206089B | 100 mg 500 mg 100 g 250 g 1 kg 25 g | $11.00 $17.00 $108.00 $245.00 $918.00 $49.00 | 33 | |
La quercetina inibisce il 5-LO downregolando l'espressione della proteina 5-LO e interferendo con l'attività enzimatica, con conseguente riduzione della produzione di leucotrieni. | ||||||
Baicalein | 491-67-8 | sc-200494 sc-200494A sc-200494B sc-200494C | 10 mg 100 mg 500 mg 1 g | $31.00 $41.00 $159.00 $286.00 | 12 | |
La baicaleina è un flavonoide che dimostra una notevole inibizione della 5-lipossigenasi grazie alle sue caratteristiche strutturali uniche, tra cui gruppi idrossilici multipli che si legano a idrogeno con il sito attivo dell'enzima. Questa interazione altera la conformazione dell'enzima, riducendone potenzialmente l'efficienza catalitica. Inoltre, la capacità della baicaleina di chelare gli ioni metallici può modulare le vie dello stress ossidativo, influenzando la perossidazione lipidica e le cascate di segnalazione cellulare. | ||||||