4933427G17Rik アクチベーター

一般的な4933427G17Rik活性化剤には、次のものが含まれるが、これらに限定されない。フォルスコリンCAS 66575-29-9、IBMX CAS 28822-58-4、 (-)-エピネフリン CAS 51-43-4、イソプロテレノール塩酸塩 CAS 51-30-9、ジブチルリル-cAMP CAS 16980-89-5。

13Bを含む主要なファシリテーター・スーパーファミリー・ドメインの化学的活性化因子は、様々な生化学的経路を通じてその機能を制御する上で極めて重要である。フォルスコリンはアデニル酸シクラーゼの活性化剤としてよく知られており、アデニル酸シクラーゼはATPからプロテインキナーゼA（PKA）を活性化する二次メッセンジャーであるcAMPへの変換を触媒する。活性化されると、PKAは、13Bを含む主要なファシリテーター・スーパーファミリー・ドメインを含む様々なタンパク質をリン酸化し、その機能的活性化につながる。同様に、IBMXは、cAMPを分解するホスホジエステラーゼを阻害することによってcAMPレベルを上昇させ、PKAの活性化とそれに続く13Bを含む主要ファシリテーター・スーパーファミリー・ドメインの活性化を長引かせる。ホルモンであり神経伝達物質でもあるエピネフリンは、アドレナリン受容体に結合してcAMPレベルの上昇を誘導し、PKAを活性化する。活性化されたPKAは、13Bを含む主要ファシリテーター・スーパーファミリー・ドメインをリン酸化し、その活性を高める。もう一つのアドレナリン作動薬であるイソプロテレノールもまた、cAMPレベルを上昇させ、PKAを活性化し、それが13Bを含む主要ファシリテーター・スーパーファミリー・ドメインのリン酸化と活性化につながると考えられる。

さらに、コレラ毒素は不可逆的にアデニル酸シクラーゼを活性化し、cAMPの上昇とPKAの活性化を引き起こし、その結果、13Bを含む主要ファシリテーター・スーパーファミリー・ドメインがリン酸化され活性化されると考えられる。cAMPの合成アナログであるジブチリル-cAMPは、アデニル酸シクラーゼ活性化の必要性を回避して、PKAを直接活性化することができ、その結果、13Bを含む主要ファシリテーター・スーパーファミリー・ドメインの活性化につながる。プロテインキナーゼC（PKC）の活性化因子であるPMAは、13Bを含む主要ファシリテーター・スーパーファミリー・ドメインを異なる残基でリン酸化することができ、その活性化のための別の経路を提供する。イオノマイシンは、細胞内カルシウムレベルを上昇させることにより、カルモジュリン依存性キナーゼ（CaMK）を活性化し、このキナーゼもまた13Bを含む主要ファシリテーター・スーパーファミリー・ドメインをリン酸化して活性化する可能性がある。カルシウムイオノフォアA23187はイオノマイシンと同様に機能し、おそらくCaMKを介したリン酸化によって13Bを含む主要ファシリテータースーパーファミリードメインを活性化する。アニソマイシンはJNK経路を活性化し、キナーゼをアップレギュレートする転写因子の活性化につながり、このキナーゼが13Bを含む主要ファシリテーター・スーパーファミリー・ドメインをリン酸化し活性化する可能性がある。オカダ酸は、タンパク質を脱リン酸化するタンパク質リン酸化酵素を阻害することによって、13Bを含む主要ファシリテーター・スーパーファミリー・ドメインのようなタンパク質をリン酸化された活性状態に維持するのを助ける。最後に、ホスファチジン酸はmTORシグナル伝達経路を活性化し、その結果、13Bを含む主要ファシリテーター・スーパーファミリー・ドメインがリン酸化され、活性化されると考えられる。これらの多様なシグナル分子や経路との相互作用を通して、13Bを含む主要ファシリテーター・スーパーファミリー・ドメインは細胞内で活発に制御される。