Date published: 2025-9-9

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4930430D24Rik アクチベーター

一般的な4930430D24Rik活性化剤としては、フォルスコリンCAS 66575-29-9、PMA CAS 16561-29-8、(-)-エピガロカテキンガレートCAS 989-51-5、レスベラトロールCAS 501-36-0、スペルミジンCAS 124-20-9などが挙げられるが、これらに限定されるものではない。

BTG抗増殖因子1Cの化学的活性化剤は、その活性を調節するために、異なる細胞シグナル伝達経路に関与する。フォルスコリンは、サイクリックAMPレベルの上昇を通じて、プロテインキナーゼA(PKA)を活性化するシグナル伝達カスケードを引き起こす。PKAはBTG抗増殖因子1Cをリン酸化することが知られており、細胞周期調節におけるその役割を高めることができる。同様に、フォルボール12-ミリスチン酸13-アセテート(PMA)はプロテインキナーゼC(PKC)の強力な活性化因子であり、活性化されると、PKCはBTG抗増殖因子1Cを含むいくつかの基質をリン酸化し、その抗増殖機能を促進する。もう一つの化学物質であるエピガロカテキンガレート(EGCG)は、ジヒドロ葉酸還元酵素を阻害することによって作用し、ヌクレオチド合成に下流で影響を及ぼし、細胞周期チェックポイントを適切に維持するためにBTG抗増殖因子1Cの活性化が必要となる。

レスベラトロールは、サーチュイン1(SIRT1)を活性化することによってサーチュイン経路に関与し、BTG抗増殖因子1Cを含む様々なタンパク質の脱アセチル化をもたらし、細胞増殖を制御する能力を高める可能性がある。スペルミジンは、細胞のハウスキーピングプロセスであるオートファジーの誘導を通じて、BTG抗増殖因子1Cの活性化に寄与する。これは、BTG抗増殖因子1Cを含むストレス応答経路の制御に関与するアセチルトランスフェラーゼEP300を阻害することによって達成される。塩化リチウムは、多くのタンパク質のリン酸化に関与するキナーゼであるグリコーゲン合成酵素キナーゼ3(GSK-3)を阻害することによって作用する。この阻害は、BTG抗増殖因子1Cの安定化と活性化につながる。同様に、酪酸ナトリウムはヒストン脱アセチル化酵素を阻害することにより、BTG抗増殖因子1Cのようなタンパク質をコードする遺伝子の発現を促進するクロマチン状態をもたらす。レチノイン酸は、その特異的受容体に結合することにより、BTG抗増殖因子1Cの発現と活性化を支持する転写プログラムを開始することができる。クルクミンは、NF-kBなどの転写因子に関与し、BTG抗増殖因子1Cと協働して細胞増殖を制御する遺伝子の発現を導くことができる。スルフォラファンはNrf2シグナル伝達経路を活性化し、酸化ストレスに対する細胞防御機構の一部として、抗酸化応答因子のアップレギュレーションとBTG抗増殖因子1Cの活性化につながる。最後に、ゾレドロン酸とメトホルミンは、それぞれファルネシルピロリン酸合成酵素の阻害とAMP活性化プロテインキナーゼ(AMPK)の活性化を通して作用する。これらの経路はいずれも、ストレス応答機構を介して、あるいは細胞内のエネルギー保存過程のアップレギュレーションを介して、BTG抗増殖因子1Cの活性化につながる。

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