Date published: 2025-9-12

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2010001M09Rik アクチベーター

一般的な2010001M09Rik活性化剤としては、PMA CAS 16561-29-8、イオノマイシンCAS 56092-82-1、フォルスコリンCAS 66575-29-9、カリンクリンA CAS 101932-71-2、タプシガルギンCAS 67526-95-8などが挙げられるが、これらに限定されるものではない。

辺縁帯BおよびB1細胞特異的タンパク質1の化学的活性化剤は、細胞内シグナル伝達経路におけるタンパク質の活性を調節するために、様々なメカニズムを用いる。フォルボール12-ミリスチン酸13-アセテート(PMA)はそのような活性化剤の一つであり、シグナル伝達における重要な酵素であるプロテインキナーゼC(PKC)を直接標的とする。活性化されると、PKCは、辺縁帯BおよびB1細胞特異的タンパク質1が関与する経路の一部を含む多数の基質をリン酸化し、それによって活性化につながる細胞内事象のカスケードが開始される。同様に、イオノマイシンは、多くのシグナル伝達経路において重要なセカンドメッセンジャーであるカルシウムの細胞内濃度を上昇させることによって作用する。カルシウム濃度の上昇はカルシウム感受性タンパク質を活性化し、そのタンパク質が辺縁帯BおよびB1細胞特異的タンパク質1と相互作用して活性化する。一方、フォルスコリンはアデニル酸シクラーゼを刺激することによってサイクリックAMP(cAMP)レベルを上昇させる。cAMPの増加はプロテインキナーゼA(PKA)を活性化し、このPKAは、辺縁帯BおよびB1細胞特異的プロテイン1を含むシグナル伝達経路内の標的タンパク質をリン酸化する。

さらに、カリンクリンAとオカダ酸は、プロテインホスファターゼ1および2Aを阻害し、タンパク質のリン酸化を純増させる。タプシガルギンとイオノフォアA23187はともに細胞質カルシウムレベルを上昇させる作用があり、タプシガルギンはSERCAポンプを阻害し、A23187はカルシウムイオンの流入を促進する。さらに、ホスファチジン酸はmTORシグナル伝達経路に関与するもう一つの活性化因子であり、マージナルゾーンBおよびB1細胞特異的タンパク質1が関与するプロセスを含む様々な細胞プロセスに影響を及ぼすことが知られている。アニソマイシンはMAPKシグナル伝達経路を活性化し、これには一連のリン酸化イベントが含まれ、辺縁帯BおよびB1細胞特異的タンパク質1の活性化につながる。 亜鉛ピリチオンは金属イオンのホメオスタシスを変化させ、金属依存性酵素を活性化し、辺縁帯BおよびB1細胞特異的タンパク質1が関与するシグナル伝達経路に影響を与える可能性がある。最後に、cAMPアナログであるジブチリルcAMPとエピガロカテキンガレートは、AMP活性化プロテインキナーゼ(AMPK)を活性化し、限界領域BおよびB1細胞特異的プロテイン1によって制御される経路のタンパク質のリン酸化と活性化に寄与する。

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