1700034O15Rik Activateurs
Les activateurs 1700034O15Rik courants comprennent, entre autres, la forskoline CAS 66575-29-9, le chlorhydrate d'isoprotérénol CAS 51-30-9, la PGE2 CAS 363-24-6, l'histamine, base libre CAS 51-45-6 et la dopamine CAS 51-61-6.
Les activateurs chimiques de LLLL et du motif CFNLAS contenant 1 agissent par le biais de diverses interactions moléculaires qui conduisent à l'activation de voies de signalisation intracellulaires, aboutissant finalement à la phosphorylation et à l'activation de la protéine. La forskoline, un activateur direct de l'adénylate cyclase, déclenche cet effet en cascade en augmentant les niveaux d'AMP cyclique (AMPc), qui agit à son tour comme un messager secondaire pour activer la protéine kinase A (PKA). La PKA phosphoryle ensuite LLLL et le motif CFNLAS contenant 1, ce qui conduit à son activation fonctionnelle. De même, l'isoprotérénol, un agoniste bêta-adrénergique, se lie aux récepteurs bêta-adrénergiques et active les protéines Gs, qui stimulent également l'adénylate cyclase, ce qui entraîne une augmentation de l'AMPc et une activation ultérieure de la PKA. Ce processus reflète la voie d'activation initiée par d'autres agonistes tels que la prostaglandine E2 (PGE2), l'histamine, la dopamine, l'adénosine, l'épinéphrine, le salbutamol et la terbutaline, qui engagent tous leurs récepteurs couplés aux protéines G respectifs pour augmenter l'activité de l'adénylate cyclase et les niveaux d'AMPc, conduisant à la phosphorylation médiée par la PKA de LLLL et de CFNLAS contenant le motif 1.
Outre ces mécanismes médiés par les récepteurs, certains produits chimiques inhibent la dégradation de l'AMPc, augmentant ainsi son accumulation et influençant davantage l'activité de la PKA. Par exemple, la 3-Isobutyl-1-méthylxanthine (IBMX) et le Rolipram fonctionnent comme des inhibiteurs des phosphodiestérases, les enzymes responsables de la dégradation de l'AMPc. En empêchant la dégradation de l'AMPc, ces inhibiteurs maintiennent des niveaux élevés de cette molécule messagère, qui active en permanence la PKA. Par conséquent, la PKA reste active et phosphoryle continuellement LLLL et le motif CFNLAS contenant 1, le maintenant dans un état actif. Ce relais biochimique souligne la nature complexe de la transduction des signaux cellulaires et illustre les divers mécanismes par lesquels une seule protéine peut être régulée par de multiples entités chimiques.
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| Nom du produit | CAS # | Ref. Catalogue | Quantité | Prix HT | CITATIONS | Classement |
|---|---|---|---|---|---|---|
Isoproterenol Hydrochloride | 51-30-9 | sc-202188 sc-202188A | 100 mg 500 mg | $27.00 $37.00 | 5 | |
L'isoprotérénol, un agoniste bêta-adrénergique, se lie aux récepteurs bêta-adrénergiques, provoquant un changement de conformation qui active les protéines Gs, qui à leur tour activent l'adénylate cyclase, augmentant ainsi les niveaux intracellulaires d'AMPc. L'AMPc élevé active la PKA, qui peut phosphoryler et activer LLLL et CFNLAS contenant le motif 1. | ||||||
PGE2 | 363-24-6 | sc-201225 sc-201225C sc-201225A sc-201225B | 1 mg 5 mg 10 mg 50 mg | $56.00 $156.00 $270.00 $665.00 | 37 | |
La prostaglandine E2 (PGE2) se lie à ses récepteurs EP couplés à la protéine G, ce qui entraîne l'activation de l'adénylate cyclase et une augmentation des niveaux d'AMPc. Cela active la PKA, ce qui pourrait conduire à la phosphorylation et à l'activation de LLLL et de CFNLAS contenant le motif 1. | ||||||
Histamine, free base | 51-45-6 | sc-204000 sc-204000A sc-204000B | 1 g 5 g 25 g | $92.00 $277.00 $969.00 | 7 | |
L'histamine interagit avec les récepteurs H2, qui sont couplés à la voie de signalisation de l'adénylate cyclase, ce qui entraîne une augmentation de l'AMPc. Cette augmentation de l'AMPc peut activer la PKA, qui peut phosphoryler et activer LLLL et CFNLAS contenant le motif 1. | ||||||
Dopamine | 51-61-6 | sc-507336 | 1 g | $290.00 | ||
La dopamine peut se lier à des récepteurs de type D1 couplés à des protéines Gs. L'activation de ces récepteurs augmente la production d'AMPc, ce qui entraîne l'activation de la PKA. La PKA peut phosphoryler et ensuite activer LLLL et CFNLAS contenant le motif 1. | ||||||
Adenosine | 58-61-7 | sc-291838 sc-291838A sc-291838B sc-291838C sc-291838D sc-291838E sc-291838F | 1 g 5 g 100 g 250 g 1 kg 5 kg 10 kg | $33.00 $47.00 $294.00 $561.00 $1020.00 $2550.00 $4590.00 | 1 | |
L'adénosine interagit avec les récepteurs A2A, qui sont liés aux protéines Gs. Cette interaction accroît l'activité de l'adénylate cyclase, augmentant les niveaux d'AMPc et activant ainsi la PKA. L'activation de la PKA peut entraîner la phosphorylation et l'activation de LLLL et de CFNLAS contenant le motif 1. | ||||||
(−)-Epinephrine | 51-43-4 | sc-205674 sc-205674A sc-205674B sc-205674C sc-205674D | 1 g 5 g 10 g 100 g 1 kg | $40.00 $102.00 $197.00 $1739.00 $16325.00 | ||
L'épinéphrine interagit avec les récepteurs bêta-adrénergiques, qui sont couplés aux protéines Gs, ce qui entraîne une augmentation de l'activité de l'adénylate cyclase et des niveaux d'AMPc. L'augmentation de l'AMPc active la PKA, ce qui peut conduire à la phosphorylation et à l'activation de LLLL et de CFNLAS contenant le motif 1. | ||||||
IBMX | 28822-58-4 | sc-201188 sc-201188B sc-201188A | 200 mg 500 mg 1 g | $159.00 $315.00 $598.00 | 34 | |
La 3-Isobutyl-1-méthylxanthine (IBMX) est un inhibiteur non sélectif des phosphodiestérases, qui entraîne une augmentation des niveaux d'AMPc en empêchant sa dégradation. L'AMPc élevé active la PKA, ce qui pourrait conduire à la phosphorylation et à l'activation de LLLL et de CFNLAS contenant le motif 1. | ||||||
Salbutamol | 18559-94-9 | sc-253527 sc-253527A | 25 mg 50 mg | $92.00 $138.00 | ||
Le salbutamol est un agoniste sélectif des récepteurs bêta2-adrénergiques qui augmente l'activité de l'adénylate cyclase, accroît les niveaux d'AMPc et active la PKA. La PKA peut alors phosphoryler et activer LLLL et CFNLAS contenant le motif 1. | ||||||
Terbutaline Hemisulfate | 23031-32-5 | sc-204911 sc-204911A | 1 g 5 g | $90.00 $371.00 | 2 | |
La terbutaline agit sur les récepteurs bêta2-adrénergiques, provoquant une activation de l'adénylate cyclase, qui augmente l'AMPc et active la PKA. Cette activation de la PKA peut entraîner la phosphorylation et l'activation subséquente des protéines LLLL et CFNLAS contenant le motif 1. | ||||||
Rolipram | 61413-54-5 | sc-3563 sc-3563A | 5 mg 50 mg | $75.00 $212.00 | 18 | |
Le Rolipram est un inhibiteur sélectif de la phosphodiestérase 4 (PDE4), qui empêche la dégradation de l'AMPc, ce qui entraîne une augmentation des niveaux de ce second messager. L'augmentation de l'AMPc active la PKA, qui peut phosphoryler et activer LLLL et le motif CFNLAS contenant 1. | ||||||