Chemische Aktivatoren des LLLL- und CFNLAS-Motivs, das 1 enthält, wirken durch verschiedene molekulare Wechselwirkungen, die zur Aktivierung intrazellulärer Signalwege führen, was letztlich zur Phosphorylierung und Aktivierung des Proteins führt. Forskolin, ein direkter Aktivator der Adenylatzyklase, setzt diese Kaskadenwirkung in Gang, indem es den Gehalt an zyklischem AMP (cAMP) erhöht, das wiederum als sekundärer Botenstoff zur Aktivierung der Proteinkinase A (PKA) dient. PKA phosphoryliert dann LLLL und CFNLAS-Motiv 1, was zu dessen funktioneller Aktivierung führt. In ähnlicher Weise bindet Isoproterenol, ein beta-adrenerger Agonist, an beta-adrenerge Rezeptoren und aktiviert Gs-Proteine, die auch die Adenylatzyklase stimulieren, was zu einem Anstieg von cAMP und einer anschließenden Aktivierung von PKA führt. Dieser Prozess spiegelt den Aktivierungsweg wider, der durch andere Agonisten wie Prostaglandin E2 (PGE2), Histamin, Dopamin, Adenosin, Epinephrin, Salbutamol und Terbutalin eingeleitet wird, die alle ihre jeweiligen G-Protein-gekoppelten Rezeptoren aktivieren, um die Adenylatcyclase-Aktivität und den cAMP-Spiegel zu erhöhen, was zu einer PKA-vermittelten Phosphorylierung von LLLL und CFNLAS-Motiv 1 führt.
Zusätzlich zu diesen rezeptorvermittelten Mechanismen hemmen bestimmte Chemikalien den Abbau von cAMP, wodurch dessen Akkumulation erhöht und die Aktivität von PKA weiter beeinflusst wird. So wirken beispielsweise 3-Isobutyl-1-methylxanthin (IBMX) und Rolipram als Hemmstoffe von Phosphodiesterasen, den für den cAMP-Abbau verantwortlichen Enzymen. Indem sie den cAMP-Abbau verhindern, halten diese Inhibitoren erhöhte Spiegel dieses Botenstoffs aufrecht, der die PKA dauerhaft aktiviert. Infolgedessen bleibt PKA aktiv und phosphoryliert kontinuierlich LLLL und CFNLAS-Motiv 1, um es in einem aktiven Zustand zu halten. Dieses biochemische Relais unterstreicht die komplizierte Natur der zellulären Signaltransduktion und veranschaulicht die verschiedenen Mechanismen, durch die ein einzelnes Protein durch mehrere chemische Einheiten reguliert werden kann.
Siehe auch...
Produkt | CAS # | Katalog # | Menge | Preis | Referenzen | Bewertung |
---|---|---|---|---|---|---|
Isoproterenol Hydrochloride | 51-30-9 | sc-202188 sc-202188A | 100 mg 500 mg | $27.00 $37.00 | 5 | |
Isoproterenol, ein Beta-adrenerger Agonist, bindet an Beta-adrenerge Rezeptoren und verursacht eine Konformationsänderung, die Gs-Proteine aktiviert, die wiederum die Adenylatcyclase aktivieren und die intrazellulären cAMP-Spiegel erhöhen. Erhöhtes cAMP aktiviert PKA, das LLLL- und CFNLAS-Motive mit 1 phosphorylieren und aktivieren kann. | ||||||
PGE2 | 363-24-6 | sc-201225 sc-201225C sc-201225A sc-201225B | 1 mg 5 mg 10 mg 50 mg | $56.00 $156.00 $270.00 $665.00 | 37 | |
Prostaglandin E2 (PGE2) bindet an seine G-Protein-gekoppelten EP-Rezeptoren, was zur Aktivierung der Adenylatcyclase und einer Erhöhung der cAMP-Spiegel führt. Dies aktiviert PKA, was zur Phosphorylierung und Aktivierung von LLLL und CFNLAS-Motiv enthaltendem 1 führen könnte. | ||||||
Histamine, free base | 51-45-6 | sc-204000 sc-204000A sc-204000B | 1 g 5 g 25 g | $92.00 $277.00 $969.00 | 7 | |
Histamin interagiert mit H2-Rezeptoren, die an den Adenylatcyclase-Signalweg gekoppelt sind, was zu einem Anstieg von cAMP führt. Dieser Anstieg von cAMP kann PKA aktivieren, das LLLL und das CFNLAS-Motiv, das 1 enthält, phosphorylieren und aktivieren kann. | ||||||
Dopamine | 51-61-6 | sc-507336 | 1 g | $290.00 | ||
Dopamin kann an D1-ähnliche Rezeptoren binden, die an Gs-Proteine gekoppelt sind. Die Aktivierung dieser Rezeptoren erhöht die cAMP-Produktion, was zur PKA-Aktivierung führt. PKA kann LLLL- und CFNLAS-Motive, die 1 enthalten, phosphorylieren und anschließend aktivieren. | ||||||
Adenosine | 58-61-7 | sc-291838 sc-291838A sc-291838B sc-291838C sc-291838D sc-291838E sc-291838F | 1 g 5 g 100 g 250 g 1 kg 5 kg 10 kg | $33.00 $47.00 $294.00 $561.00 $1020.00 $2550.00 $4590.00 | 1 | |
Adenosin interagiert mit A2A-Rezeptoren, die mit Gs-Proteinen verbunden sind. Diese Interaktion erhöht die Aktivität der Adenylatcyclase, wodurch die cAMP-Spiegel ansteigen und PKA aktiviert wird. Die Aktivierung von PKA kann zur Phosphorylierung und Aktivierung von LLLL und CFNLAS-Motiven führen, die 1 enthalten. | ||||||
(−)-Epinephrine | 51-43-4 | sc-205674 sc-205674A sc-205674B sc-205674C sc-205674D | 1 g 5 g 10 g 100 g 1 kg | $40.00 $102.00 $197.00 $1739.00 $16325.00 | ||
Epinephrin interagiert mit beta-adrenergen Rezeptoren, die an Gs-Proteine gekoppelt sind, was zu einer erhöhten Adenylatcyclase-Aktivität und cAMP-Spiegel führt. Die Zunahme von cAMP aktiviert PKA, was zur Phosphorylierung und Aktivierung von LLLL und CFNLAS-Motiven führen kann, die 1 enthalten. | ||||||
IBMX | 28822-58-4 | sc-201188 sc-201188B sc-201188A | 200 mg 500 mg 1 g | $159.00 $315.00 $598.00 | 34 | |
3-Isobutyl-1-methylxanthin (IBMX) ist ein nicht selektiver Inhibitor von Phosphodiesterasen, der zu erhöhten cAMP-Spiegeln führt, indem er deren Abbau verhindert. Erhöhtes cAMP aktiviert PKA, was zur Phosphorylierung und Aktivierung von LLLL und CFNLAS-Motiv 1 führen könnte. | ||||||
Salbutamol | 18559-94-9 | sc-253527 sc-253527A | 25 mg 50 mg | $92.00 $138.00 | ||
Salbutamol ist ein selektiver Beta2-adrenerger Rezeptoragonist, der die Adenylatcyclase-Aktivität erhöht, die cAMP-Spiegel steigert und PKA aktiviert. PKA kann dann LLLL- und CFNLAS-Motive, die 1 enthalten, phosphorylieren und aktivieren. | ||||||
Terbutaline Hemisulfate | 23031-32-5 | sc-204911 sc-204911A | 1 g 5 g | $90.00 $371.00 | 2 | |
Terbutalin wirkt auf die beta2-adrenergen Rezeptoren und bewirkt eine Aktivierung der Adenylatcyclase, die cAMP erhöht und PKA aktiviert. Diese Aktivierung von PKA kann zur Phosphorylierung und anschließenden Aktivierung von LLLL und CFNLAS-Motiven führen, die 1 enthalten. | ||||||
Rolipram | 61413-54-5 | sc-3563 sc-3563A | 5 mg 50 mg | $75.00 $212.00 | 18 | |
Rolipram ist ein selektiver Inhibitor der Phosphodiesterase 4 (PDE4), der den Abbau von cAMP verhindert und zu erhöhten Spiegeln dieses zweiten Botenstoffs führt. Der Anstieg von cAMP aktiviert PKA, das LLLL und CFNLAS-Motiv enthaltendes 1 phosphorylieren und aktivieren kann. |