1500002O20Rik阻害剤

一般的な1500002O20Rik阻害剤には、Wortmannin CAS 19545-26-7、LY 294002 CAS 154447-36-6、Staurospor CAS 62996-74-1、ラパマイシン CAS 53123-88-9、SB 203580 CAS 152121-47-6などがある。

1500002O20Rikの化学的阻害剤は、タンパク質の機能にとって重要な様々なシグナル伝達経路や酵素を阻害することにより、その阻害効果を発揮することができる。WortmanninとLY294002はどちらもホスホイノシチド3-キナーゼ（PI3K）の強力な阻害剤であり、PI3K/Aktシグナル伝達経路で重要な役割を果たしている。この経路は多くの細胞プロセスに不可欠であり、その阻害は1500002O20Rikの機能的活性を損なう可能性が高い。PI3KはAktの上流にあるため、これらの化合物によるPI3Kの阻害はAktの活性化を妨げ、1500002O20Rikがその一部であるシグナル伝達カスケードを阻害する可能性がある。さらに、トリシリビンは、同じ経路のキープレイヤーであるAktを直接阻害するので、たとえPI3Kが活性化されたとしても、経路は下流で確実に阻害される。

スタウロスポリンは広範なプロテインキナーゼ阻害剤であり、1500002O20Rikの上流制御因子あるいは直接活性化因子として機能する可能性のある様々なキナーゼを標的とする。この無差別な阻害は、1500002O20Rikの機能に必要な重要なリン酸化事象の不活性化につながる可能性がある。ラパマイシンは、1500002O20Rikの活性に必須と思われる細胞増殖シグナル伝達経路の中心分子であるmTOR（mechanistic target of rapamycin）を直接阻害する。さらに、MAPK経路阻害剤であるSB203580、U0126、PD98059は、1500002O20Rikの機能を制御する可能性のあるシグナル伝達カスケードの上流にあるp38 MAPKとMEK1/2にそれぞれ焦点を当てている。SB203580はp38 MAPKを特異的に阻害するので、1500002O20Rikの活性を調節するシグナル伝達を阻害する可能性がある。U0126とPD98059はともにMAPK/ERK経路に関与するMEKを阻害するが、この経路は1500002O20Rikのようなタンパク質の制御に重要な意味を持つ。JNK阻害剤SP600125は、1500002O20Rikを制御するシグナル伝達をさらに阻害する可能性がある。最後に、ゲフィチニブ、エルロチニブ、ラパチニブなどのEGFR阻害剤は、上皮成長因子受容体（EGFR）シグナル伝達を阻害することができる。EGFRシグナル伝達は、様々な経路の上流にあることが多く、その中には1500002O20Rikが関与している経路もあるため、1500002O20Rikの機能的役割に必要な下流シグナル伝達の活性化を妨げる可能性がある。