Date published: 2025-9-6

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PHA 568487 (CAS 527680-56-4)

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备用名:
N-(3R)-1-Azabicyclo[2.2.2]oct-3-yl- 2,3-dihydro-1,4-benzodioxin-6-carboxamide fumarate
应用:
PHA 568487 是 AChR α7 的激动剂
CAS号码:
527680-56-4
分子量:
404.41
分子式:
C16H20N2O3•C4H4O4
仅供科研使用。不可用于诊断或治疗。
Available in US only.
* 参考分析证明 大量特定数据 (包括水 含量).

快捷链接

PHA 568487 是一种选择性强效细胞周期蛋白依赖性激酶 9(CDK9)抑制剂。它通过与 CDK9 的 ATP 结合位点结合发挥作用,从而阻止 RNA 聚合酶 II 的磷酸化并抑制转录。PHA 568487 的作用机制会扰乱细胞周期,导致细胞在 G1 期堆积,最终诱导癌细胞凋亡。PHA 568487 可能会下调抗凋亡蛋白的表达,从而进一步增强其促进凋亡的作用。其靶向 CDK9 的能力可能有助于研究转录调控。


PHA 568487 (CAS 527680-56-4) 参考文献

  1. PHA-568487 是一种选择性 alpha 7 尼古丁乙酰胆碱受体激动剂的多物种代谢。  |  Shilliday, FB., et al. 2010. Drug Metab Lett. 4: 162-72. PMID: 20642449
  2. 解决术后神经炎症和认知能力下降问题。  |  Terrando, N., et al. 2011. Ann Neurol. 70: 986-995. PMID: 22190370
  3. 在代谢综合征大鼠模型中,炎症缓解途径的功能障碍与术后认知能力的急剧下降有关。  |  Su, X., et al. 2013. Mol Med. 18: 1481-90. PMID: 23296426
  4. 尼古丁暴露下α7烟碱受体对气道上皮细胞功能障碍的贡献  |  Maouche, K., et al. 2013. Proc Natl Acad Sci U S A. 110: 4099-104. PMID: 23431157
  5. 多奈哌齐和α-7激动剂PHA 568487(而非利培酮)能改善亚慢性精神分裂症认知障碍MK-801小鼠模型的空间记忆缺陷。  |  Karamihalev, S., et al. 2014. Behav Brain Res. 272: 248-51. PMID: 25036424
  6. α-7烟碱乙酰胆碱受体激动剂能减轻缺血性中风和骨折小鼠的神经炎症, 氧化应激和脑损伤。  |  Han, Z., et al. 2014. J Neurochem. 131: 498-508. PMID: 25040630
  7. 刺激α7烟碱乙酰胆碱受体可防止小鼠胫骨骨折和内毒素血症后的神经炎症。  |  Terrando, N., et al. 2015. Mol Med. 20: 667-75. PMID: 25365546
  8. 用α7烟碱乙酰胆碱受体激动剂减轻炎症反应并挽救原花青素缺陷小鼠与FTD相关的行为缺陷。  |  Minami, SS., et al. 2015. Biochem Pharmacol. 97: 454-462. PMID: 26206194
  9. 激活 Alpha-7 尼古丁乙酰胆碱受体可减轻缺血性中风和骨折小鼠的脑水肿  |  Zou, D., et al. 2017. Mol Neurobiol. 54: 8278-8286. PMID: 27914011
  10. 中风中的炎症:胆碱能, 嘌呤能和谷氨酸能信号传导的作用。  |  Martín, A., et al. 2018. Ther Adv Neurol Disord. 11: 1756286418774267. PMID: 29774059
  11. 减少神经炎症可缓解小鼠骨折后和中风后的记忆功能障碍。  |  Huo, K., et al. 2021. J Cereb Blood Flow Metab. 41: 2162-2173. PMID: 33641516

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PHA 568487, 10 mg

sc-204186
10 mg
$101.00
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PHA 568487, 50 mg

sc-204186A
50 mg
$575.00
美国: 仅在美国有售