Manumycin A An antibiotic that acts as a selective and vigorous inhibitor of Ras farnesyltransferase

Manumycin A (CAS 52665-74-4)

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Aplicação An antibiotic that acts as a selective and vigorous inhibitor of Ras farnesyltransferase
Numero VAT: 52665-74-4
Privada: ≥96%
Peso Molecular: 550.7
Separar por Funcao: C31H38N2O7
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Manumycin A is an antibiotic originally generated by Streptomyces parvulus that acts as a selective and vigorous inhibitor of Ras farnesyltransferase. The compound has been observed to block the activity of IKKβ by robustly and rapidly inhibiting TNF alpha induced phosphorylation of IκBα and NF-κB nuclear translocation. Studies indicate that Manumycin A has the ability to induce the dimerization of IKKβ and dissociation of IKK from IKKγ/NEMO, the adapter protein. Atherosclerosis studies report that Manumycin A decreases oxidative stress. Additionally, Manumycin A irreversibly inhibits neutral sphingomyelina, and has been shown to produce nitric oxide and induce apoptosis in leukemia cell studies. Manumycin A is an inhibitor of Farnesyl Transferase and N-SMase.


Referencias

1. Hara, M., et al. 1993. Proc. Natl. Acad. Sci. U.S.A. 90: 2281-2285. PMID: 8460134
2. Zou, Y., et al. 1996. J. Biol. Chem. 271: 33592-33597. PMID: 8969227
3. Arenz, C., et al. 2001. Chembiochem. 2: 141-143. PMID: 11828438
4. She, M., et al. 2005. Leukemia. 19: 595-602. PMID: 15744347
5. Bernier, M., et al. 2006. J. Biol. Chem. 281: 2551-2561. PMID: 16319058
6. Sugita, M., et al. 2007. Arterioscler. Thromb. Vasc. Biol. 27: 1390-1395. PMID: 17363690

Estado físico :
Solid
envie :
Soluble in ethanol (5 mg/ml), DMSO (10 mg/ml), DMF (20 mg/ml), 1:1 DMF:PBS (pH 7.2) (0.5 mg/ml), CHCl3, and MeOH. Insoluble in water.
Manutencao :
Store at -20° C
Ponto de fervura :
~863.6° C at 760 mmHg (Predicted)
Densidade :
~1.3 g/cm3 (Predicted)
Indice de produtos :
n20D 1.60
IC50 :
GGTase I: IC50 = 180 µM; FTase: IC50 = 5 µM
Data ki :
FPP: Ki= 1.2 µM
Para uso em exclusivo em pesquisa. Não se destina a uso em diagnostico e tratamento.
WGK Alemanha :
3
PubChem CID :
6438330
Numero de FAX :
MFCD00920782
SMILES :
CCCC[C@@H](C)/C=C(\C)/C=C(\C)/C(=O)NC1=C[C@]([C@H]2[C@@H](C1=O)O2)(/C=C/C=C/C=C/C(=O)NC3=C(CCC3=O)O)O

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PMID: # 11044431  Marra, DE. et al. 2000. Circulation. 102: 2124-2130.

PMID: # 8460134  Hara, M. et al. 1993. Proc. Natl. Acad. Sci. U.S.A. 90: 2281-2285.

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