XAV939

XAV939 (CAS 284028-89-3)

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Sinónimo: 3,5,7,8-Tetrahydro-2-[4-(trifluoromethyl)phenyl]-4H-thiopyrano[4,3-d]pyrimidin-4-one
Solicitud: A potent inhibitor of beta-catenin, TNKS1, and TNKS2
Número de CAS: 284028-89-3
Pureza: ≥98%
Peso Molecular: 312.31
Fórmula Molecular: C14H11F3N2OS
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XAV939 is a potent, small molecule inhibitor of tankyrase 1 (TNKS) (IC50 = 11 nM) and tankyrase 2 (IC50 = 4 nM). By inhibiting TNKS activity, XAV939 increases the protein levels of the axin-GSK3β complex and promotes the degradation of β-catenin in SW480 cells. At concentrations as low as 0.3 μM, XAV939 inhibits colony formation of APC-deficient colorectal cancer cells.


References

1. Smith, S., et al., 1998. Tankyrase, a poly(ADP-ribose) polymerase at human telomeres. Science (New York, N.Y.). 282(5393): 1484-7. PMID: 9822378
2. Huang, Shih-Min A., et al., 2009. Tankyrase inhibition stabilizes axin and antagonizes Wnt signalling. Nature. 461(7264): 614-20. PMID: 19759537

Estado de Materia :
Solid
Solubilidad :
Soluble in 1:5 EtOH:PBS (pH 7.2) (~0.15 mg/ml), DMSO (~2 mg/ml), DMF (~5 mg/ml), water (<1 mg/ml) at 25 °C, and ethanol (<1 mg/ml) at 25 °C.
ALMACENAMIENTO :
Store at -20° C
Punto de Fusión :
207.14° C (Predicted)
Densidad :
~1.5 g/cm3 (Predicted)
Indice de Refracción :
n20D 1.63 (Predicted)
IC50 :
Tankyrase 1: IC50 = 11 nM; Tankyrase 2: IC50 = 4 nM; Protein Wnt-3a: IC50 = 51 nM (human); Catenin beta-1: IC50 = 51 nM (human)
Valores de pK :
pKb: 7.10 (Predicted)
Para Uso Exclusivo en Investigación. No está diseñado para uso en diagnosis o terapia.
WGK Alemania :
3
Transporte :
UN 2811, Class 6.1, Packing group III
PubChem CID :
2726824
Número MDL :
MFCD16879017
Número EC :
206-765-9
SMILES :
C1CSCC2=C1NC(=NC2=O)C3=CC=C(C=C3)C(F)(F)F

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PMID: # 29088702  Hangauer, MJ. et al. 2017. Nature. 551: 247-250.

PMID: # 26940070  Yong, X. et al. 2016. Cancer letters. 374: 292-303.

PMID: # 25961913  Wang, G. et al. 2015. Oncogene. 35: 651-61.

PMID: # 25305367  Zhou, Q. et al. 2014. Biochim. Biophys. Acta. 1842: 2367-77.

PMID: # 25347326  Scholten, DJ. et al. 2014. PLoS ONE. 9: e111431.

PMID: # 22706027  Qian, J. et al. 2012. Pharmacol. Res. 66: 219-25.

PMID: # 22896640  Lee, SW. et al. 2012. J. Immunol. 189: 2697-701.

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