Sirtinol An inhibitor of Sir2, SIRT1, and SIRT2, but not HDAC1

Sirtinol (CAS 410536-97-9)

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Sinónimo: Sir Two Inhibitor Naphthol; 2-[(2-Hydroxynaphthalen-1-yl-methylene)amino]-N-(1-phenethyl)benzamide
Solicitud: An inhibitor of Sir2, SIRT1, and SIRT2, but not HDAC1
Número de CAS: 410536-97-9
Pureza: ≥97%
Peso Molecular: 394.47
Fórmula Molecular: C26H22N2O2
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Sirtinol is a cell-permeable, specific inhibitor of sirtuin NAD-dependant histone deacetylases. Sirtinol has been shown to inhibit yeast Sir2 (IC50 = 70 μM), human SIRT2 (IC50 = 40 μM), and human SIRT1 (IC50 = 131 μM), yet has shown no effect on human HDAC1. In Arabidopsis, sirtinol strongly affected root and vascular tissue development by activating the auxin signaling pathway. Sirtinol has also been shown to induce senescence-like growth arrest in human breast cancer MCF-7 and lung cancer H1299 cells by impaired activation of MAPK.


References

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5. Ota, H., et al. 2006. Oncogene. 25: 176-185. PMID: 16170353

Apariencia :
Crystalline
Estado de Materia :
Solid
Solubilidad :
Soluble in DMSO (100 mM), 100% ethanol, and DMF. Insoluble in water.
ALMACENAMIENTO :
Store at -20° C
Punto de Fusión :
265.37° C (Predicted)
Punto de ebullición :
~659.18° C at 760 mmHg (Predicted)
Densidad :
~1.2 g/cm3 (Predicted)
Indice de Refracción :
n20D 1.62 (Predicted)
IC50 :
Sir2p transcriptional silencing activity: IC50 = 25 µM; recombinant yeast hSIRT2: IC50 = 40 µM; ySir2: IC50 = 48 µM; hSIRT2: IC50 = 58 µM; hSIRT1: IC50 = 60 µM
Valores de pK :
pKa: 8.2 (Predicted), pKb: 2.78 (Predicted)
Para Uso Exclusivo en Investigación. No está diseñado para uso en diagnosis o terapia.
WGK Alemania :
3
PubChem CID :
5717148
Número MDL :
MFCD00810186
SMILES :
CC(C1=CC=CC=C1)NC(=O)C2=CC=CC=C2N/C=C/3\\C(=O)C=CC4=CC=CC=C43

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PMID: # 25159133  Guo, P. et al. 2014. Toxicological sciences : an official journal of the Society of Toxicology. 142: 182-95.

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