SIRT2 Inhibitor, AGK2 A reversible inhibitor of SIRT2 activity

SIRT2 Inhibitor, AGK2 (CAS 304896-28-4)

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Sinónimo: 2-cyano-3-[5-(2,5-dichlorophenyl)-2-furyl]-N-5-quinolinylacrylamide
Solicitud: A reversible inhibitor of SIRT2 activity
Número de CAS: 304896-28-4
Pureza: ≥95%
Peso Molecular: 434.27
Fórmula Molecular: C23H13Cl2N3O2
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SIRT2 Inhibitor, AGK2 is a reversible inhibitor of sirtuin 2 (SIRT2), a histone deacetylase enzyme. Inhibition of SIRT2 has been correlated to protection against dopaminergic cell death in Parkinson's disease models, and is also shown to rescue cells from toxicity conferred by alpha-synuclein expression. SIRT2 Inhibitor, AGK2 has little activity against SIRT1 and SIRT3 (IC50 >50 μM).


References

1. Auluck, Pavan K., et al., 2002. Chaperone suppression of alpha-synuclein toxicity in a Drosophila model for Parkinson's disease. Science (New York, N.Y.). 295(5556): 865-8. PMID: 11823645
2. Outeiro, Tiago Fleming., et al., 2007. Sirtuin 2 inhibitors rescue alpha-synuclein-mediated toxicity in models of Parkinson's disease. Science (New York, N.Y.). 317(5837): 516-9. PMID: 17588900

Estado de Materia :
Solid
Solubilidad :
Soluble in DMSO (>5 mg/ml), DMF (3 mg/ml), and 1:2 DMF:PSB(pH 7.2) (0.3 mg/ml). Insoluble in water.
ALMACENAMIENTO :
Store at 4° C
Punto de Fusión :
283.64° C (Predicted)
Punto de ebullición :
675.09° C at 760 mmHg (Predicted)
Densidad :
1.45 g/cm3
Indice de Refracción :
n20D 1.72 (Predicted)
IC50 :
sirtuin 2: IC50 = 3.5 µM; SIRT1/3: IC50 = >50 µM
Valores de pK :
pKa: 9.61 (Predicted), pKb: 4.49 (Predicted)
Para Uso Exclusivo en Investigación. No está diseñado para uso en diagnosis o terapia.
WGK Alemania :
3
PubChem CID :
1183107
Número MDL :
MFCD01909444
SMILES :
C1=CC2=C(C=CC=N2)C(=C1)NC(=O)C(=CC3=CC=C(O3)C4=C(C=CC(=C4)Cl)Cl)C#N

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SIRT2 Inhibitor, AGK2  Menciones del Producto

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PMID: # 26022124  Binker, MG. et al. 2015. Biochemical and biophysical research communications. 463: 329-35.

PMID: # 20543840  Zhao, Y. et al. 2010. Nat. Cell Biol. 12: 665-675.

PMID: # 17588900  Outeiro, TF. et al. 2007. Science. 317: 516-519.

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