SB-415286 An ATP-competitive inhibitor of Glycogen Synthase Kinase 3α (GSK3α)

SB-415286 (CAS 264218-23-7)

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Sinónimo: 3-[(3-Chloro-4-hydroxyphenyl)amino]-4-(2-nitrophenyl)-1 H-pyrrole-2,5-dione
Solicitud: An ATP-competitive inhibitor of GSK3α and GSK-3β
Número de CAS: 264218-23-7
Pureza: ≥98%
Peso Molecular: 359.7
Fórmula Molecular: C16H10ClN3O5
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SB-415286 is an ATP-competitive inhibitor of GSK3α (Glycogen Synthase Kinase 3α) with a Ki value of 31 nM. SB-415286 displays similar potency for GSK-3β. Alternate studies suggest that SB-415286 stabilizes β-catenin, which in turn leads to inhibition of coxsackievirus-induced cell death.


References

1: A. Carabaza et al. Chirality 1997 9 281

Estado de Materia :
Solid
Solubilidad :
Soluble in DMSO (72 mg/ml at 25° C), ethanol (72 mg/ml at 25° C), and water (< 1 mg/ml at 25° C).
ALMACENAMIENTO :
Store at -20° C
Punto de Fusión :
289.40° C (Predicted)
Punto de ebullición :
~595.8° C at 760 mmHg (Predicted)
Densidad :
~1.6 g/cm3 (Predicted)
Indice de Refracción :
n20D 1.75 (Predicted)
IC50 :
GSK-3β: IC50 = 78 nM; GSK3α: IC50 = 78 nM; Glycogen synthase kinase-3: IC50 = 130 nM (human); Cyclin-dependent kinase 2/cyclin A: IC50 = 380 nM (human); Cyclin-dependent kinase 1/cyclin B: IC50 = 900 nM (human)
Datos Ki :
GSK-3β: Ki= 24 nM (human); GSK3α: Ki= 31 nM
Valores de pK :
pKa: 6.81 (Predicted)
Para Uso Exclusivo en Investigación. No está diseñado para uso en diagnosis o terapia.
WGK Alemania :
3
RTECS :
UX9000000
PubChem CID :
4210951
Número MDL :
MFCD04039789
SMILES :
C1=CC=C(C(=C1)C2=C(C(=O)NC2=O)NC3=CC(=C(C=C3)O)Cl)[N+](=O)[O-]

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SB-415286  Menciones del Producto

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Citaciones 1 a 3 de un total de 3

PMID: # 23871716  Wang, HM. et al. 2013. Neurochemistry international. 63: 345-53.

PMID: # 23288365  Kim, YS. et al. 2013. Mol. Neurobiol. 47: 811-20.

PMID: # 22705730  Jin, Y. et al. 2012. Acta Pharmacol. Sin. 33: 861-72.

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