Nilotinib-d3 A labeled Nilotinib (AMN1O7) analog

Nilotinib-d3 (CAS 1215678-43-5)

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Sinónimo: Tasigna-d3; 4-Methyl-N-[3-(4-(methyl-d3)-1H-imidazol-1-yl)-5-(trifluoromethyl)phenyl]-3-[[4-(3-pyridinyl)-2-pyrimidinyl]amino]benzamide
Solicitud: A labeled Nilotinib (AMN1O7) analog
Número de CAS: 1215678-43-5
Peso Molecular: 532.53
Fórmula Molecular: C28H19D3F3N7O
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Nilotinib-d3 is a labeled analogue of Nilotinib which functions as a Bcr-Abl tyrosine kinase antagonist. Studies suggest that Nilotinib-d3 inhibits proliferation, migration and actin filament formation in HSCs. In addition, Nilotinib-d3 can cause apoptosis in HSCs via reducing the expression of bcl-2 and increasing the expression p53, cleavage of PARP, along with an increased expression of PPARγ and TRAIL-R. Nilotinib-d3 strongly inhibits the phosphorylation of ERK and Akt1 via suppressing PDGF and TGFβ. Alternatively, Nilotinib-d3 shows significant efficacy towards chronic myeloid leukemia in chronic, accelerated, and blastic phases. Nilotinib-d3 is far more effective than imatinib (sc-267106) and dasatinib (sc-358114) at inhibiting rhodamine 123 and Hoechst 33342 efflux in human hematopoietic stem cells.


References

1. Dohse, M., et al. 2010. Drug Metab. Dispos. 38: 1371-1380. PMID: 20423956
2. Breccia, M. 2010. Nat Rev Clin Oncol. 7: 557-558. PMID: 20877419
3. Liu, Y., et al. 2011. J Hepatol. [Epub ahead of print]. PMID: 21251937

Estado de Materia :
Solid
Solubilidad :
Soluble in DMSO.
ALMACENAMIENTO :
Store at -20° C
Punto de Fusión :
227-230° C
Para Uso Exclusivo en Investigación. No está diseñado para uso en diagnosis o terapia.
RTECS :
CV5581770
SMILES :
[2H]C([2H])([2H])C1=C(C=C(C=C1)C(=O)NC2=CC(=CC(=C2)N3C=C(N=C3)C)C(F)(F)F)NC4=NC=CC(=N4)C5=CN=CC=C5

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