TG100-115 (CAS 677297-51-7)
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O TG100-115 inibe a PI 3-quinase p110 gama e a PI 3-quinase p110 delta (PI3Kgamma e -delta), com IC50 de 83 e 235 nM, respectivamente. O TG100-115 não é ativado para PI3Kalpha e -beta, com IC50 de 1,2 e 1,3 mM. O TG100-115 (10 muM) interrompe outras vias de sinalização do VEGF, como as que culminam na fosforilação da VE-caderina. Em HUVECs, o TG100-115 (10 muM) inibe o aumento induzido por VEGF do nível total de VE-caderina. O TG100-115 inibe a fosforilação mediada por VEGF da mTOR, também conhecida como FRAP, e da quinase p70S6, ambas subsequentes à PI3K. O TG100-115 (125 nM a 10 muM) também inibe a fosforilação de Akt estimulada por FGF. O TG100-115 é uma molécula pequena promissora com implicações significativas na medicina e na bioquímica. Derivado da pteridina, uma estrutura de anel aromático que normalmente ocorre em compostos naturais, o TG100-115 tem atraído atenção recente devido às suas possíveis aplicações. Os pesquisadores examinaram extensivamente suas interações com diversas moléculas biológicas.
TG100-115 (CAS 677297-51-7) Referencias
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- Propriedades anti-retrovirais in vitro de S/GSK1349572, um inibidor da integrase do VIH da próxima geração. | Kobayashi, M., et al. 2011. Antimicrob Agents Chemother. 55: 813-21. PMID: 21115794
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- Farmacocinética do inibidor da integrase do VIH S/GSK1349572 co-administrado com agentes redutores de ácido e multivitaminas em voluntários saudáveis. | Patel, P., et al. 2011. J Antimicrob Chemother. 66: 1567-72. PMID: 21493648
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- O dolutegravir (S/GSK1349572) apresenta uma dissociação significativamente mais lenta do que o raltegravir e o elvitegravir dos complexos de integrase-DNA do VIH-1 de tipo selvagem e resistente aos inibidores da integrase. | Hightower, KE., et al. 2011. Antimicrob Agents Chemother. 55: 4552-9. PMID: 21807982
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- A inibição da fosfoinositídeo 3-quinase δ/γ não previne a hepatite induzida pela concanavalina A. | Liu, Y., et al. 2013. Mol Med Rep. 8: 1305-10. PMID: 23969545
- O dolutegravir (DTG, S/GSK1349572) combinado com outros ARTs é superior aos regimes baseados em RAL ou EFV para o tratamento da infeção pelo VIH-1: uma meta-análise de ensaios controlados aleatórios. | Jiang, J., et al. 2016. AIDS Res Ther. 13: 30. PMID: 27617024
- Identificação do TG100-115 como um novo e potente inibidor da quinase TRPM7, que suprime a migração e a invasão das células do cancro da mama. | Song, C., et al. 2017. Biochim Biophys Acta Gen Subj. 1861: 947-957. PMID: 28161478
- Micelas de hidroxietilamido-TG100-115 carregadas com sorafenib para o tratamento do cancro do fígado com base num tratamento sinérgico. | Li, G. and Zhao, L. 2019. Drug Deliv. 26: 756-764. PMID: 31357893
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| Nome do Produto | Numero de Catalogo | UNID | Preco | Qde | FAVORITOS | |
TG100-115, 5 mg | sc-364634 | 5 mg | $245.00 | |||
TG100-115, 100 mg | sc-364634A | 100 mg | $1836.00 |