Date published: 2025-9-10

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Janex-1 (CAS 202475-60-3)

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Nomes alternativos:
WHI-P131
Aplicacao:
Janex-1 é um inibidor seletivo da atividade da tirosina quinase JAK3
Numero VAT:
202475-60-3
Privada:
≥98%
Peso Molecular:
297.3
Separar por Funcao:
C16H15N3O3
Para uso em exclusivo em pesquisa. Não se destina a uso em diagnostico e tratamento.
* Refere-se a Certificado de Análise para data especifica de lotes (incluindo-se o conteúdo de agua).

LINKS RÁPIDOS

O Janex-1 é um inibidor permeável às células, reversível, potente, competitivo em relação ao ATP e específico da JAK3 (IC50 da quinase 3 da família Janus = 78 muM). O Janex-1 não tem qualquer efeito sobre as tirosina-cinases JAK1, JAK2, Zap/Syk ou SRC. O Janex-1 actua como um potente inibidor da adesão e migração das células do glioblastoma, tendo também sido registado que bloqueia a agregação plaquetária induzida pela trombina.


Janex-1 (CAS 202475-60-3) Referencias

  1. Metabolismo mediado pelo CYP1A do inibidor da Janus kinase-3 4-(4'-hidroxifenil)-amino-6,7-dimetoxiquinazolina: base estrutural para a inativação por O-desmetilação regiosselectiva.  |  Uckun, FM., et al. 2002. Drug Metab Dispos. 30: 74-85. PMID: 11744615
  2. O inibidor da Janus quinase 3 WHI-P131/JANEX-1 previne a doença enxerto-versus-hospedeiro mas poupa a função enxerto-versus-leucemia dos aloenxertos de medula óssea num modelo murino de transplante de medula óssea.  |  Uckun, FM., et al. 2002. Blood. 99: 4192-9. PMID: 12010825
  3. A utilização de JANEX-1 como alvo da JAK3 para a prevenção da diabetes autoimune de tipo 1 em ratinhos NOD.  |  Cetkovic-Cvrlje, M., et al. 2003. Clin Immunol. 106: 213-25. PMID: 12706408
  4. Prevenção da rejeição de aloenxertos de ilhotas em ratinhos diabéticos através da ativação da Janus Kinase 3 com 4-(4'-hidroxifenil)-amino-6,7-dimetoxiquinazolina (JANEX-1).  |  Cetkovic-Cvrlje, M., et al. 2003. Arzneimittelforschung. 53: 648-54. PMID: 14558439
  5. O inibidor da janus kinase 3, JANEX-1, tem como alvo os mastócitos na endometriose.  |  D'Cruz, OJ. and Uckun, FM. 2007. Am J Reprod Immunol. 58: 75-97. PMID: 17631002
  6. Efeito do tratamento da janus quinase 3 no desenvolvimento de tumores intestinais no modelo de ratinho de polipose adenomatosa coli (min) da polipose adenomatosa familiar.  |  Uckun, FM., et al. 2007. Arzneimittelforschung. 57: 320-9. PMID: 17688077
  7. Perfil da atividade anti-inflamatória da JANEX-1 em modelos animais pré-clínicos.  |  Uckun, FM., et al. 2008. Bioorg Med Chem. 16: 1287-98. PMID: 18024136
  8. Direcionar as vias de transdução de sinal ligadas à tirosina quinase JAK3 com inibidores concebidos racionalmente.  |  Uckun, FM., et al. 2007. Anticancer Agents Med Chem. 7: 612-23. PMID: 18045056
  9. JANEX-1, um inibidor de JAK3, protege as ilhotas pancreáticas da toxicidade das citocinas através da regulação negativa da ativação de NF-kappaB e da via JAK/STAT.  |  Lv, N., et al. 2009. Exp Cell Res. 315: 2064-71. PMID: 19414010
  10. Janex-1, um inibidor de JAK3, melhora a expressão de moléculas de adesão celular induzida pelo fator de necrose tumoral-α e melhora a permeabilidade vascular do miocárdio em ratos endotoxémicos.  |  Lee, JE., et al. 2012. Int J Mol Med. 29: 864-70. PMID: 22344597
  11. A inibição da quinase-3 activada por Janus protege contra a lesão de isquemia e reperfusão do miocárdio em ratinhos.  |  Oh, YB., et al. 2013. Exp Mol Med. 45: e23. PMID: 23680658
  12. Os monócitos CD14+CD16+ que expressam IL21R expandem-se em doentes com mieloma múltiplo, levando a um aumento dos osteoclastos.  |  Bolzoni, M., et al. 2017. Haematologica. 102: 773-784. PMID: 28057743
  13. JANEX-1 melhora a embolia pulmonar aguda através de VEGF e FAK nas células musculares lisas da artéria pulmonar.  |  Pan, L., et al. 2020. Exp Biol Med (Maywood). 245: 1395-1403. PMID: 32664806
  14. A fosforilação da Janus Kinase 3 e a via JAK/STAT são moduladas positivamente pela hormona folículo-estimulante (FSH) nas células da granulosa bovina.  |  Zareifard, A., et al. 2023. BMC Mol Cell Biol. 24: 21. PMID: 37337185

Informacoes sobre ordens

Nome do ProdutoNumero de CatalogoUNIDPrecoQdeFAVORITOS

Janex-1, 1 mg

sc-205354
1 mg
$36.00

Janex-1, 5 mg

sc-205354A
5 mg
$153.00