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Estrutura molecular do BMS-740808, Número CAS: 280118-23-2
BMS-740808 (CAS 280118-23-2)
Aplicacao:
BMS-740808 é um inibidor altamente potente e seletivo do Fator X
Numero VAT:
280118-23-2
Peso Molecular:
588.58
Separar por Funcao:
C31H27F3N6O3
Para uso em exclusivo em pesquisa. Não se destina a uso em diagnostico e tratamento.
* Refere-se a Certificado de Análise para data especifica de lotes (incluindo-se o conteúdo de agua).
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O BMS-740808 é um inibidor altamente potente e seletivo do Fator X, com Ki de 0,03 nM. O BMS-740808 é altamente potente com um rápido início de inibição (2,7 × 107 M-1 s-1), seletivo (>1000 vezes mais do que outras proteases), eficaz no modelo de trombose AVShunt. O BMS-740808 é sintetizado por modificação da utilização de uma estrutura de pirazolo-piridinona bicíclica para o Razaxaban, um inibidor do Fator X à base de pirazol. Especialmente no caso do BMS-740808, a introdução de uma porção 3(R)-hidroxil no anel pirrolidina resulta num aumento significativo da potência. O BMS-740808 também apresenta uma elevada afinidade para a trombina.
BMS-740808 (CAS 280118-23-2) Referencias
- 1-[3-Aminobenzisoxazol-5'-il]-3-trifluorometil-6-[2'-(3-(R)-hidroxi-N-pirrolidinil)metil-[1,1']-bifeno-4-il]-1,4,5,6-tetrahidropirazolo-[3,4-c]-piridina-7-ona (BMS-740808), um inibidor altamente potente, seletivo, eficaz e biodisponível por via oral do fator Xa da coagulação sanguínea. | Pinto, DJ., et al. 2006. Bioorg Med Chem Lett. 16: 4141-7. PMID: 16730984
- Descoberta de inibidores potentes, eficazes e oralmente biodisponíveis do fator Xa da coagulação sanguínea com moléculas P1 neutras. | Pinto, DJ., et al. 2006. Bioorg Med Chem Lett. 16: 5584-9. PMID: 16963264
- Relação estrutura-atividade e perfil farmacocinético dos inibidores do fator Xa 5-cetopirazóis. | Varnes, JG., et al. 2008. Bioorg Med Chem Lett. 18: 749-54. PMID: 18054227
- Descoberta pré-clínica do apixabano, um inibidor direto e oralmente biodisponível do fator Xa. | Wong, PC., et al. 2011. J Thromb Thrombolysis. 31: 478-92. PMID: 21318583
- Avanços nos inibidores de FXa. | Guo, L. and Ma, S. 2015. Curr Drug Targets. 16: 1207-32. PMID: 25981610
- Estratégias contemporâneas de química medicinal para a descoberta de inibidores do fator Xa da coagulação sanguínea. | Hao, X., et al. 2019. Expert Opin Drug Discov. 14: 915-931. PMID: 31172842
Inibidor de:
Factor X.Informacoes sobre ordens
| Nome do Produto | Numero de Catalogo | UNID | Preco | Qde | FAVORITOS | |
BMS-740808, 10 mg | sc-364445 | 10 mg | $480.00 | |||
BMS-740808, 50 mg | sc-364445A | 50 mg | $1455.00 |