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Estrutura molecular do AS-605240, Número CAS: 648450-29-7
AS-605240 (CAS 648450-29-7)
Veja citações de produtos (1)
Nomes alternativos:
5-(6-Quinoxalinylmethylene)-2,4-thiazolidine-2,4-dione
Aplicacao:
AS-605240 é um inibidor da PI 3-quinase γ
Numero VAT:
648450-29-7
Privada:
≥95%
Peso Molecular:
257.27
Separar por Funcao:
C12H7N3O2S
Para uso em exclusivo em pesquisa. Não se destina a uso em diagnostico e tratamento.
* Refere-se a Certificado de Análise para data especifica de lotes (incluindo-se o conteúdo de agua).
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O inibidor de PI 3-Kgamma é um composto de tiazolidinediona permeável às células que actua como um inibidor potente, seletivo e competitivo em relação ao ATP da PI 3-quinase gama (PI 3-Kgamma) (Ki = 7,8 nM IC50 = 8 nM, 60 nM, 270 nM, 300 nM para as isoformas p110-gama, alfa, beta e delta, respetivamente). O inibidor PI 3-Kgamma não afecta a atividade de um vasto painel de cinases, receptores, enzimas e canais iónicos, mesmo em concentrações tão elevadas como 1 muM. Bloqueia seletivamente a fosforilação da Akt dependente de MCP-1, mas não de CSF-1, e a quimiotaxia em monócitos murinos primários Pik3cg+/+ e numa linha celular monocítica humana THP-1 (IC50 = 181 nM). O inibidor PI 3-Kgamma também demonstrou ser eficaz na redução da quimiotaxia de neutrófilos em modelos murinos de peritonite e artrite.
AS-605240 (CAS 648450-29-7) Referencias
- Efeitos da inibição da PI3Kgamma com AS-605240 no enfarte agudo do miocárdio. | Seropian, IM., et al. 2010. Circ Res. 107: e5; author reply e6-7. PMID: 20651289
- A inibição farmacológica da fosfoinositídeo 3-quinase gama (PI3Kγ) promove a reabsorção do enfarte e previne a remodelação cardíaca adversa após enfarte do miocárdio em ratinhos. | Seropian, IM., et al. 2010. J Cardiovasc Pharmacol. 56: 651-8. PMID: 20881611
- A inibição da PI3K-γ melhora a lesão pulmonar aguda através da regulação da via IκBα/NF-κB e das respostas imunitárias inatas. | Kim, DI., et al. 2012. J Clin Immunol. 32: 340-51. PMID: 22198681
- Papel crítico da fosfoinositídeo 3-quinase gama na invasão do parasita e na progressão da doença na leishmaniose cutânea. | Cummings, HE., et al. 2012. Proc Natl Acad Sci U S A. 109: 1251-6. PMID: 22232690
- A ativação da PI3Kγ é necessária para a geração de espécies reactivas de oxigénio induzidas por LPS em células epiteliais respiratórias. | Kim, HJ., et al. 2012. Inflamm Res. 61: 1265-72. PMID: 22825625
- Inibidores de PI3K-γ na intervenção terapêutica de doenças causadas por agentes patogénicos intracelulares obrigatórios. | Oghumu, S. and Satoskar, AR. 2013. Commun Integr Biol. 6: e23360. PMID: 23749323
- Possíveis alvos para a terapia não imunossupressora da orbitopatia de Graves. | Zhang, L., et al. 2014. J Clin Endocrinol Metab. 99: E1183-90. PMID: 24758182
- A atividade da PI3Kγ como alvo diminui a hiperplasia intimal induzida por trauma vascular através da modulação da resposta Th1. | Smirnova, NF., et al. 2014. J Exp Med. 211: 1779-92. PMID: 25073791
- O fosfato de α-tocoferilo induz a expressão de VEGF através de CD36/PI3Kγ em monócitos THP-1. | Zingg, JM., et al. 2017. J Cell Biochem. 118: 1855-1867. PMID: 28059487
- A análise exaustiva dos sinais da leucemia de células T revela heterogeneidade na via PI3 quinase-Akt e limitações dos inibidores da PI3 quinase como monoterapia. | Ksionda, O., et al. 2018. PLoS One. 13: e0193849. PMID: 29799846
- Seleção de novos candidatos a fármacos para o tratamento do carcinoma renal de células claras: A Study on Differentially Expressed Genes through the Connectivity Map Database (Um estudo sobre genes diferencialmente expressos através da base de dados do mapa de conetividade). | Gao, B., et al. 2021. Kidney Blood Press Res. 46: 702-713. PMID: 34818247
- Os inibidores BTK e PI3K revelam efeitos anti-tumorais inibitórios sinérgicos em células de linfoma difuso de grandes células B canino. | Kong, W., et al. 2021. Int J Mol Sci. 22: PMID: 34884478
- A fosfoinositídeo 3 quinase γ desempenha um papel crítico na lesão renal aguda. | Jin, X., et al. 2022. Cells. 11: PMID: 35269396
- A inibição das fosfoinositídeo-3-quinases γ/δ melhora o granuloma pulmonar através do resgate da função Treg num modelo de sarcoidose. | Zhang, X., et al. 2023. Exp Ther Med. 25: 225. PMID: 37123205
- AS-605240 atenua a osteoporose através da inibição da reabsorção óssea. | Sun, J., et al. 2023. Drug Des Devel Ther. 17: 1275-1288. PMID: 37138583
Inibidor de:
PI 3-kinase p110 alpha, PI 3-kinase p110 beta, PI 3-kinase p110 delta, e PI 3-kinase p110 gamma.Informacoes sobre ordens
| Nome do Produto | Numero de Catalogo | UNID | Preco | Qde | FAVORITOS | |
AS-605240, 1 mg | sc-221272 | 1 mg | $23.00 | |||
AS-605240, 5 mg | sc-221272A | 5 mg | $80.00 |