Os inibidores da TPPP2 abrangem uma variedade de compostos químicos que exercem os seus efeitos inibitórios através de interacções directas com a tubulina, a proteína que constitui o bloco de construção dos microtúbulos, cuja polimerização é promovida pela TPPP2. Estes inibidores ligam-se frequentemente à tubulina, impedindo a sua polimerização em microtúbulos, contrariando assim diretamente a função da TPPP2. Alguns inibidores actuam estabilizando os microtúbulos de tal forma que excluem a necessidade da atividade da TPPP2, enquanto outros se ligam aos monómeros de tubulina, bloqueando a sua montagem em microtúbulos. Isto neutraliza efetivamente o papel da TPPP2 no processo de polimerização. Há também inibidores que perturbam a dinâmica dos microtúbulos despolimerizando-os, o que é antitético à ação polimerizadora da TPPP2.
A inibição da TPPP2 por esses produtos químicos pode ser altamente específica, visando o processo de montagem dos microtúbulos que é fundamental para a função da proteína. Alguns compostos conseguem isso ligando-se a sítios específicos da tubulina, impedindo assim o alongamento dos microtúbulos, que a TPPP2 facilitaria. Outros influenciam a dinâmica dos microtúbulos, quer impedindo a fase de crescimento da formação dos microtúbulos, quer provocando a desmontagem dos microtúbulos existentes, o que, mais uma vez, contraria a atividade promotora da polimerização da TPPP2.
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