TBL2 Inibidores

Os inibidores comuns do TBL2 incluem, entre outros, o LY 294002 CAS 154447-36-6, o PD 98059 CAS 167869-21-8, o SP600125 CAS 129-56-6, o U-0126 CAS 109511-58-2 e o SB 203580 CAS 152121-47-6.

Os inibidores do TBL2 incluem uma gama diversificada de compostos que modulam indiretamente as vias de sinalização ou os processos celulares aos quais o TBL2 está associado. Estes compostos são principalmente inibidores de várias cinases e enzimas que participam em cascatas de sinalização intracelular, que são fundamentais para regular uma miríade de funções celulares, incluindo, entre outras, o crescimento, a sobrevivência e a diferenciação das células. A inibição indireta do TBL2 através destes compostos ocorre através do bloqueio ou da alteração da atividade de moléculas e vias de sinalização fundamentais, que podem ter impacto no contexto funcional em que o TBL2 opera. Por exemplo, o LY294002 e a Wortmannin são ambos inibidores da fosfatidilinositol 3-quinase (PI3K); a sua ação leva a uma redução da atividade da via de sinalização PI3K/AKT, o que, por sua vez, pode afetar o papel do TBL2 nas respostas celulares mediadas por esta via. Do mesmo modo, o PD98059 e o U0126 têm como alvo a via MAPK/ERK, outra cascata de sinalização crucial com a qual o TBL2 poderia interagir. A inibição desta via alteraria a fosforilação e a ativação de vários factores de transcrição e de outras moléculas a jusante da ERK, influenciando as funções reguladoras do TBL2.

Além disso, os compostos que têm como alvo as proteínas quinases activadas pelo stress (SAPK), como o SP600125, que inibe a JNK, e o SB203580, que inibe a p38 MAPK, podem modular as respostas ao stress celular em que o TBL2 pode estar implicado. A rapamicina interrompe a sinalização mTOR, que está envolvida no crescimento celular e na autofagia, processos que poderiam cruzar-se com as vias funcionais do TBL2. Para além destes inibidores da quinase, certos compostos inibem outros tipos de enzimas que podem afetar as vias de sinalização associadas ao TBL2. Por exemplo, o BAY 11-7082 e o IKK-16 são inibidores da via de sinalização do NF-κB, que é fundamental para a resposta imunitária e a inflamação, e o MLN4924 inibe o processo de neddilação que regula a degradação das proteínas, um processo que pode intercetar o papel do TBL2 na proteostase celular.