P2Y11 Ativadores

Os activadores comuns P2Y11 incluem, entre outros, NF 546 CAS 1006028-37-0, sal dissódico de adenosina-5'-trifosfato CAS 987-65-5, sal trissódico de uridina-5′-trifosfato CAS 19817-92-6, sal de trietilamónio de BzATP CAS 112898-15-4 e NF 546 CAS 1006028-37-0.

Os activadores P2Y11 são uma classe química concebida para modular o recetor P2Y11, um membro da família P2Y de receptores acoplados à proteína G (GPCR) que respondem a nucleótidos extracelulares. O recetor P2Y11 tem a capacidade única de se acoplar às proteínas Gq e Gs, levando a um aumento dos níveis de cálcio intracelular e de AMPc, respetivamente. Este duplo acoplamento torna o recetor P2Y11 distinto da família dos receptores P2Y e sugere um papel complexo na regulação das respostas celulares a estímulos externos.

Os activadores do recetor P2Y11 podem funcionar através de vários mecanismos para aumentar a atividade do recetor. Os activadores diretos interagem normalmente com o próprio recetor, ligando-se ao seu sítio ativo para induzir uma alteração conformacional que promove o acoplamento da proteína G e a transdução de sinal. Esta interação pode aumentar a resposta do recetor aos seus ligandos naturais ou, em alguns casos, o ativador pode imitar a ação dos ligandos endógenos, iniciando assim a cascata de sinalização. Os locais de ligação precisos e as alterações conformacionais são frequentemente estudados utilizando várias ferramentas biofísicas, como a cristalografia ou a ressonância magnética nuclear, para compreender os pormenores moleculares da ativação do recetor. Os activadores indirectos, por outro lado, podem não se ligar diretamente ao recetor P2Y11. Em vez disso, podem aumentar a atividade do recetor através do aumento dos níveis dos seus ligandos naturais no espaço extracelular. Isto pode ser conseguido através da inibição de enzimas que degradam estes ligandos ou através de mecanismos que levam ao aumento da síntese e libertação de ligandos. Além disso, os activadores indirectos podem afetar a sensibilidade do recetor aos seus ligandos, alterando os níveis de expressão do recetor ou modulando os efectores a jusante que fazem parte da via de sinalização do recetor.