OTTMUSG00000019256 Inibidores

Os inibidores comuns da OTTMUSG00000019256 incluem, entre outros, a rapamicina CAS 53123-88-9, a wortmannina CAS 19545-26-7, o LY 294002 CAS 154447-36-6, a triciribina CAS 35943-35-2 e o everolimus CAS 159351-69-6.

A inibição da isoforma X1 do LOC625713 envolve a seleção das principais vias e mecanismos moleculares que regulam a sua atividade. A maioria dos inibidores seleccionados actua na via das fosfoinositídeos 3-quinases (PI3K)/AKT/mTOR, que é essencial para a função da isoforma X1 do LOC625713. A rapamicina, por exemplo, forma um complexo com a FKBP12 que inibe a mTOR, uma quinase central nesta via. Essa inibição interrompe a sinalização a jusante que envolve a isoforma X1 do LOC625713, levando à sua redução funcional. Do mesmo modo, o everolimus e o Torin 1 também têm como alvo o mTOR, mas com mecanismos e especificidades diferentes. O everolimus forma um complexo com o FKBP12 para inibir o mTOR, enquanto o Torin 1 é um inibidor seletivo dos complexos mTORC1 e mTORC2, levando a uma diminuição da atividade da isoforma X1 do LOC625713.

Outros inibidores, como a Wortmannin e o LY294002, têm como alvo específico as PI3K, o que leva a uma supressão de toda a via PI3K/AKT/mTOR. Esta supressão é crucial, uma vez que conduz à diminuição da atividade da isoforma X1 do LOC625713. A triciribina, que tem como alvo a AKT, e o PP242, um inibidor ATP-competitivo da mTOR, também seguem esta estratégia de inibição. Ku-0063794, PI-103, AZD8055, Palomid 529 e ZSTK474 exemplificam ainda mais esta abordagem. O Ku-0063794 e o AZD8055 são inibidores selectivos de mTORC1 e mTORC2, enquanto o PI-103 e o Palomid 529 são inibidores duplos de PI3K e mTOR. A inibição da PI3K pelo ZSTK474 leva à redução da atividade dos alvos a jusante, incluindo a isoforma X1 do LOC625713. Estes inibidores, através das suas acções específicas em diferentes componentes da via PI3K/AKT/mTOR, reduzem eficazmente a atividade funcional da isoforma X1 de LOC625713, realçando o papel fundamental desta via de sinalização na regulação da atividade da proteína.