Neu2 Ativadores

Os activadores Neu2 comuns incluem, entre outros, o Zanamivir CAS 139110-80-8, o fosfato de Oseltamivir CAS 204255-11-8, a Curcumina CAS 458-37-7, a Quercetina CAS 117-39-5 e a Catequina CAS 154-23-4.

Os activadores da Neu2 englobam um conjunto diversificado de compostos químicos que estimulam indiretamente a atividade funcional da Neu2 através de várias vias e mecanismos bioquímicos, apesar da ausência de activadores directos. O Zanamivir e o Tamiflu, conhecidos inibidores da neuraminidase, podem paradoxalmente melhorar a função enzimática da Neu2 ligando-se ao seu sítio ativo, o que pode criar um aumento compensatório dos níveis de substrato ou alterar a especificidade do substrato da Neu2. Do mesmo modo, os análogos de substratos, como o ácido siálico e a DANA, fornecem substratos exógenos que podem aumentar a eficiência catalítica da Neu2. Em particular, a DANA também pode invocar um efeito de regulação positiva de feedback quando a sua ação inibitória é removida, criando um aumento da atividade enzimática. O Neu5Ac2en aumenta esta complexidade ao servir simultaneamente de substrato e de inibidor, sugerindo uma abordagem diferenciada para aumentar a atividade da Neu2 através de mecanismos de feedback.

Além disso, os compostos polifenólicos, como a curcumina, a quercetina, a catequina, o resveratrol e o EGCG, contribuem indiretamente para o aumento da atividade da Neu2, influenciando as vias de sinalização celular, o que pode levar a alterações no estado de glicosilação das proteínas celulares, fornecendo assim mais substratos para a Neu2 atuar. O ortovanadato de sódio facilita ainda mais a atividade da Neu2 ao inibir as fosfatases que podem regular a Neu2 ou os seus substratos, mantendo um estado favorável à ativação da Neu2. Por último, o CMP-Neu5Ac, como dador de sialilação, pode aumentar o conjunto de glicoconjugados sialilados, aumentando assim indiretamente a taxa de renovação.