Os activadores do MS4A4C consistem principalmente em compostos químicos que têm um impacto direto ou indireto nas vias de sinalização do cálcio, dado que o MS4A4C é uma provável proteína de canal de cálcio. Estes activadores podem aumentar a atividade funcional da MS4A4C modulando os níveis de cálcio intracelular ou induzindo respostas compensatórias na sinalização do cálcio.
O primeiro grupo de compostos, incluindo Loperamida, Carbachol e Ryanodine, interage com receptores ou canais que regulam a sinalização do cálcio. Esta interação pode aumentar indiretamente a atividade funcional do MS4A4C através da modulação dos níveis de cálcio intracelular. O segundo grupo, que inclui a Nifedipina, o Verapamil, o Cloreto de Gadolínio e o SKF-96365, são bloqueadores dos canais de cálcio. A sua atividade poderia desencadear uma resposta compensatória na sinalização do cálcio, conduzindo a um aumento indireto da atividade do MS4A4C. O dantroleno e a tapsigargina, pelo contrário, inibem a libertação de cálcio das reservas intracelulares, levando à regulação positiva de outros canais de cálcio e aumentando indiretamente a atividade do MS4A4C. Por último, o Bay K 8644, o FPL 64176 e o 2-APB são compostos que potenciam a sinalização do cálcio, podendo assim aumentar diretamente a atividade funcional do MS4A4C.
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