GPR172B Ativadores

Os activadores comuns do GPR172B incluem, entre outros, a riboflavina CAS 83-88-5, o flavopiridol CAS 146426-40-6, a forskolina CAS 66575-29-9, o ácido retinóico, todos os trans CAS 302-79-4 e a rosiglitazona CAS 122320-73-4.

Os activadores aqui listados são químicos que podem influenciar a expressão e a função da proteína SLC52A1, que é responsável pelo transporte de riboflavina. A própria riboflavina é um nutriente essencial que serve de substrato para este transportador e, ao aumentar a sua disponibilidade, a atividade funcional da SLC52A1 pode ser reforçada devido a uma maior disponibilidade de substrato. O flavopiridol, embora afecte principalmente a progressão do ciclo celular, pode influenciar as exigências metabólicas e pode aumentar indiretamente a expressão de proteínas de transporte como a SLC52A1 para apoiar actividades metabólicas acrescidas. A forskolina, ao aumentar os níveis intracelulares de AMPc, pode ativar a proteína quinase A (PKA) e, subsequentemente, regular positivamente os factores de transcrição que aumentam a expressão de SLC52A1. O ácido retinóico, funcionando através de receptores nucleares, pode modular a expressão de uma variedade de genes, incluindo potencialmente os que codificam transportadores como o SLC52A1.

Além disso, substâncias químicas como a rosiglitazona, que actua como agonista do PPARγ, e a vitamina D3, que actua através do recetor da vitamina D, funcionam para modular a expressão de genes envolvidos no metabolismo e no transporte. Sabe-se que o estrogénio e a insulina influenciam amplamente o metabolismo celular, e as suas vias de sinalização podem levar à regulação positiva de proteínas como a SLC52A1 para se adaptarem a alterações na procura metabólica. O butirato de sódio pode relaxar a estrutura da cromatina, aumentando assim potencialmente a expressão genética, incluindo a da SLC52A1. Factores como o T3 estão envolvidos na regulação metabólica e na expressão genética, e podem também promover a expressão de proteínas de transporte como a SLC52A1. Por último, o zinco actua como cofator dos factores de transcrição, influenciando potencialmente a expressão de uma vasta gama de proteínas, incluindo a SLC52A1, através da modulação da maquinaria de transcrição. Estes produtos químicos representam um espetro de ferramentas bioquímicas que podem ativar ou regular indiretamente a SLC52A1 através da interação com várias vias celulares que convergem para a regulação da expressão genética, da estabilidade das proteínas e da atividade do transportador.