Os inibidores do EGFL4 englobam uma gama de compostos que têm como alvo várias vias de sinalização, levando, em última análise, à redução da atividade do EGFL4. Compostos como o Erlotinib e o Gefitinib têm como alvo a tirosina quinase EGFR, que está ascendente em muitas cascatas de sinalização, incluindo as que podem envolver o EGFL4. Ao inibir o EGFR, reduz-se a ativação de vias subsequentes como a PI3K/AKT e a MAPK/ERK, que podem ser cruciais para as funções mediadas pelo EGFL4. Isto conduz a uma diminuição global dos processos celulares que o EGFL4 pode regular, como a proliferação, a diferenciação ou a migração.
Outros compostos, como a rapamicina e o LY294002, actuam nas vias mTOR e PI3K, respetivamente. A inibição da mTOR pela rapamicina pode atenuar a progressão do ciclo celular e os sinais de crescimento que o EGFL4 está potencialmente envolvido na regulação. O LY294002, ao interromper a atividade da PI3K, leva ao amortecimento da via de sinalização AKT, que é frequentemente um mediador chave dos sinais de sobrevivência e proliferação. Estas acções contribuem coletivamente para a inibição funcional do EGFL4, prejudicando o ambiente de sinalização de que necessita para exercer os seus efeitos. Os inibidores da cinase, como o Dasatinib e o Imatinib, podem alargar ainda mais o repertório de inibição do EGFL4, visando as cinases da família Src e a tirosina cinase BCR-ABL, respetivamente, que também podem intercetar as vias relacionadas com o EGFL4, contribuindo assim para a inibição da atividade funcional do EGFL4 na célula.
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