Dullard Ativadores

Os activadores Dullard comuns incluem, mas não se limitam a LY 294002 CAS 154447-36-6, SB 431542 CAS 301836-41-9, SP600125 CAS 129-56-6, PD 98059 CAS 167869-21-8 e Y-27632, base livre CAS 146986-50-7.

O grupo de compostos referidos como Activadores de Dullard consiste em diversas moléculas que modulam várias vias celulares para aumentar indiretamente a atividade da CTDNEP1, também conhecida como Dullard. Estes compostos actuam em vias de sinalização que interagem diretamente ou são antagónicas à via do TGF-beta, que a CTDNEP1 regula negativamente. Exemplos de tais vias incluem as vias PI3K/AKT, MEK/ERK, JNK, mTOR e NF-kappaB. Compostos como o LY294002, a Wortmannin, o PD98059, o U0126, a Rapamicina e o PDTC inibem estas vias, levando potencialmente a um aumento da atividade do CTDNEP1. A inibição destas vias reduz os efeitos antagónicos sobre a via do TGF-beta, permitindo um aumento da atividade da CTDNEP1.

Para além destes, os Activadores Dullard incluem também compostos que influenciam processos celulares indiretamente ligados à atividade da CTDNEP1, como a disposição do citoesqueleto de actina. Estes processos podem ser modulados por alterações na sinalização do TGF-beta, que é regulada pelo CTDNEP1. Os compostos desta categoria incluem o Y-27632 e a Blebbistatina, que inibem as proteínas ROCK e miosina II, respetivamente. O conjunto final de compostos da classe dos activadores de Dullard é constituído por compostos que inibem as proteínas que podem ativar a via do TGF-beta. Estes incluem o KN-93 e o RO-3306, que inibem a CaMKII e a CDK1, respetivamente. Ao inibir a ativação da via do TGF-beta, estes compostos aumentam indiretamente a atividade do CTDNEP1. Os activadores de Dullard representam, portanto, uma classe diversificada de compostos que aumentam indiretamente a atividade da CTDNEP1 através da modulação de várias vias e processos celulares.