DcR1 Ativadores

Os activadores comuns de DcR1 incluem, entre outros, Bisindolilmaleimida I (GF 109203X) CAS 133052-90-1, D-eritro-esfingosina-1-fosfato CAS 26993-30-6, PMA CAS 16561-29-8, Forskolin CAS 66575-29-9 e Ionomicina CAS 56092-82-1.

Os activadores do membro 10C da superfamília do recetor do fator de necrose tumoral (TNFRSF10C) são substâncias químicas que aumentam direta ou indiretamente a atividade funcional do TNFRSF10C. O primeiro parágrafo descreve os mecanismos funcionais de activadores específicos que funcionam através de interacções proteína-proteína ou cascatas de sinalização intracelular. A bisindolilmaleimida I, por exemplo, é um inibidor da PKC que pode aumentar a ativação do TNFRSF10C ao impedir a fosforilação mediada pela PKC que pode levar à regulação negativa do TNFRSF10C. Inversamente, o PMA actua como um ativador da PKC, que pode aumentar indiretamente a função do TNFRSF10C através da ativação de cascatas de sinalização a jusante que se cruzam com as vias de sinalização do TNFRSF10C. A ação da forskolina de aumentar o AMPc intracelular pode levar à ativação da PKA, que pode subsequentemente influenciar as vias de sinalização que afectam a atividade do TNFRSF10C.

O segundo parágrafo continua com uma descrição de mecanismos adicionais através dos quais estes produtos químicos podem aumentar a ativação do TNFRSF10C. A ionomicina, ao aumentar o cálcio intracelular, pode influenciar indiretamente o TNFRSF10C através da estimulação das vias de sinalização dependentes do cálcio. O U0126 e o PD98059, ambos inibidores da MEK, podem levar à remoção do feedback negativo sobre o TNFRSF10C, aumentando assim a sua atividade. O LY294002, um inibidor da PI3K, também pode resultar num aumento da atividade do TNFRSF10C, afectando a via PI3K/Akt, que se cruza com as vias de sinalização do TNFRSF10C. A inibição da p38 MAPK pelo SB203580 pode igualmente aumentar a atividade do TNFRSF10C através da modulação das vias de resposta inflamatória. A anisomicina, ao ativar a JNK, pode influenciar indiretamente as vias de sinalização relacionadas com o stress que podem aumentar a atividade do TNFRSF10C. Por último, a tapsigargina e a ciclosporina A, através dos seus efeitos na sinalização do cálcio e nas vias de ativação das células T, respetivamente, podem levar a um aumento da sinalização do TNFRSF10C, influenciando as vias interligadas relevantes.