CMYA5 Ativadores

Os activadores comuns da CMYA5 incluem, entre outros, a brefeldina A CAS 20350-15-6, o verapamil CAS 52-53-9, a forskolina CAS 66575-29-9, o IBMX CAS 28822-58-4 e o monofosfato de adenosina 3′,5′-cíclico, N6-benzoil-, sal de sódio CAS 30275-80-0.

Os activadores CMYA5 são uma classe de compostos químicos que aumentam a atividade funcional da CMYA5, uma proteína associada à membrana celular e conhecida por estar envolvida na sinalização do cálcio e nas vias da proteína quinase. Compostos como a Brefeldina A promovem o tráfico intracelular correto da CMYA5, facilitando assim a sua atividade funcional. O verapamil, a forskolina, o IBMX, a epinefrina e o isoproterenol aumentam a atividade do CMYA5 desencadeando a via da PKA, uma cascata de sinalização que pode fosforilar o CMYA5. Em particular, o verapamil inibe os canais de cálcio, levando à ativação da via da PKA, enquanto a forskolina e o IBMX aumentam os níveis de AMPc, e a epinefrina e o isoproterenol activam o recetor beta-adrenérgico.

Outros compostos, como o 6-Bnz-cAMP, PMA, Staurosporina, Ácido Okadaico, Ionomicina e Thapsigargin, também aumentam a atividade do CMYA5 através de vários mecanismos. Especificamente, o 6-Bnz-cAMP ativa diretamente a PKA, que fosforila o CMYA5. O PMA e a Estaurosporina são ambos activadores da PKC, outra quinase que pode fosforilar o CMYA5. O ácido ocadaico aumenta o estado de fosforilação do CMYA5 através da inibição das proteínas fosfatases PP1 e PP2A. A isonomicina e a tapsigargina aumentam a atividade da CMYA5 através do aumento dos níveis de cálcio intracelular, um fator crítico tendo em conta o papel da CMYA5 como proteína de ligação ao cálcio. Em particular, a ionomicina actua como um ionóforo de cálcio, enquanto a tapsigargina inibe a SERCA, uma ATPase que controla os níveis de cálcio citoplasmático.