C12orf43 Inibidores

Os inibidores comuns da C12orf43 incluem, entre outros, a Wortmannin CAS 19545-26-7, LY 294002 CAS 154447-36-6, Staurosporine CAS 62996-74-1, Rapamicina CAS 53123-88-9 e SB 203580 CAS 152121-47-6.

Os inibidores químicos da C12orf43 podem interferir com a sua função através de várias vias bioquímicas. A Wortmannin e o LY294002 são ambos inibidores da fosfoinositídeo 3-quinases (PI3K), uma família de enzimas envolvidas em funções celulares como o crescimento, a proliferação, a diferenciação, a motilidade e a sobrevivência. Ao inibir a PI3K, estes produtos químicos podem perturbar a via PI3K/AKT, que está implicada numa série de processos celulares. Esta perturbação pode levar à inibição funcional da C12orf43 se esta for regulada por ou depender de sinais desta via. Outro inibidor de largo espetro, a Staurosporina, tem como alvo uma vasta gama de cinases, que podem incluir as que fosforilam a C12orf43 ou regulam a sua atividade, levando a uma diminuição da sua atividade funcional. Da mesma forma, a inibição da via mTOR pela rapamicina pode resultar na diminuição da atividade da C12orf43, afectando os processos a jusante que esta regula.

Mais abaixo na cascata de sinalização, o SB203580 e o U0126 têm como alvo a via MAPK em diferentes pontos: O SB203580 inibe a p38 MAPK, enquanto o U0126 inibe a MEK1/2, duas cinases que estão a montante da ERK. Isto poderia levar a uma redução da sinalização para as proteínas que interagem com a C12orf43, inibindo assim a sua função. O PD98059, outro inibidor da MEK, pode perturbar de forma semelhante a via MAPK/ERK e resultar na inibição da C12orf43 ao interferir com os processos de sinalização em que está envolvida. O SP600125, que inibe a JNK, pode diminuir a fosforilação de factores de transcrição potencialmente envolvidos na regulação de genes que interagem com a C12orf43, levando à sua inibição. O PP2, um inibidor da quinase da família Src, pode reduzir a atividade das vias de sinalização a jusante que envolvem a C12orf43, levando assim a uma redução da sua atividade. O Dasatinib e o Sorafenib, ao inibirem as cinases da família Bcr-Abl e Src e as cinases de tirosina de receptores múltiplos, respetivamente, podem resultar na inibição da C12orf43 ao impedirem a fosforilação de substratos que regulam a sua função. Por último, o sunitinib, com a sua atividade inibidora dos receptores tirosina-quinase multiobjectivo, pode perturbar as vias de sinalização que envolvem a C12orf43, levando à inibição das actividades funcionais da proteína na célula.