BC003965 Inibidores

Os inibidores comuns do BC003965 incluem, entre outros, Alsterpaullone CAS 237430-03-4, Rapamicina CAS 53123-88-9, SB 203580 CAS 152121-47-6, LY 294002 CAS 154447-36-6 e Wortmannin CAS 19545-26-7.

Os inibidores químicos do BC003965 actuam através de vários mecanismos para impedir a sua atividade, influenciando diferentes vias de sinalização e processos celulares. A alsterpaulona, como inibidor da quinase dependente de ciclina, pode obstruir o processo de fosforilação essencial para a ativação ou estabilidade do BC003965, assumindo que é um substrato para estas quinases. Simultaneamente, a inibição da mTOR pela rapamicina pode levar a uma diminuição da atividade do BC003965 se este funcionar a jusante da via da mTOR. Os inibidores da PI3K LY294002 e Wortmannin são fundamentais para diminuir a fosforilação e a subsequente ativação do BC003965, impedindo a via PI3K/AKT, que é crucial para numerosas funções celulares.

Paralelamente, o SB203580 e o PD98059, ao visarem a p38 MAPK e a MEK, respetivamente, podem suprimir a fosforilação e a ativação do BC003965 se este estiver associado a estas vias. O U0126, outro inibidor da MEK, funciona de forma semelhante ao PD98059 e pode restringir a atividade do BC003965 através do mesmo mecanismo. O inibidor de JNK SP600125 pode inibir a função do BC003965 ao impedir a sua fosforilação por JNK, assumindo que o BC003965 é um alvo desta quinase. O ZM-447439 e a Sotrastaurina têm como alvo a Aurora quinase e a proteína quinase C (PKC), respetivamente, e podem inibir a atividade do BC003965 interferindo com estas cinases específicas responsáveis pela progressão do ciclo celular e outras funções reguladoras. O bortezomib, ao inibir o proteasoma, pode estabilizar as proteínas que inibem o BC003965, reduzindo assim indiretamente a sua atividade. Por último, o dasatinib, como inibidor de tirosina quinase de largo espetro, pode impedir a fosforilação do BC003965 mediada por tirosina quinase, inibindo assim a sua função se for regulado por essas quinases.