ARK-2 Inibidores
Os inibidores comuns da ARK-2 incluem, entre outros, o Tozasertib CAS 639089-54-6, o Hesperadin CAS 422513-13-1, o MLN8237 CAS 1028486-01-2, o MLN 8054 CAS 869363-13-3 e o AT9283 CAS 896466-04-9.
Os inibidores da ARK-2 são uma classe de compostos químicos concebidos para inibir a atividade da enzima ARK-2 (Activated Recetor Kinase 2), que desempenha um papel fundamental em várias vias de sinalização celular. A ARK-2, uma serina/treonina quinase, está envolvida na regulação de vários processos-chave, incluindo a progressão do ciclo celular, a apoptose e a resposta celular ao stress. Estes inibidores funcionam através da ligação ao local ativo da ARK-2, impedindo a sua atividade de fosforilação. Esta ligação ocorre normalmente através de interações com a bolsa de ligação ao ATP da enzima, bloqueando eficazmente o acesso ao ATP, que é crucial para a atividade da quinase. A estrutura dos inibidores da ARK-2 inclui frequentemente uma estrutura central que interage com a região de charneira da quinase, juntamente com substituintes adicionais que aumentam a especificidade e a afinidade de ligação. Estes compostos são geralmente concebidos através de uma combinação de conceção racional de fármacos e de rastreio de elevado rendimento, permitindo a identificação de moléculas com propriedades inibitórias óptimas.
A química dos inibidores da ARK-2 envolve diversos motivos estruturais, com muitos compostos a apresentarem núcleos heterocíclicos, como piridinas, quinolinas ou pirimidinas, que são conhecidos por interagirem favoravelmente com os domínios da quinase. Estas estruturas centrais são frequentemente modificadas com vários grupos funcionais, como halogéneos, amidas ou sulfonamidas, para melhorar as propriedades farmacocinéticas e físico-químicas dos inibidores. Alguns inibidores da ARK-2 também incorporam moléculas hidrofóbicas que aumentam a sua capacidade de penetrar nas membranas celulares, aumentando assim a sua disponibilidade intracelular. A conceção destes inibidores envolve normalmente estudos detalhados da relação estrutura-atividade (SAR) para otimizar a sua seletividade em relação à ARK-2, minimizando os efeitos fora do alvo. Esta seletividade é crucial, pois garante que os inibidores modulam especificamente a atividade da ARK-2 sem afetar outras cinases, proporcionando assim uma ferramenta específica para estudar o papel da ARK-2 em vários processos celulares. O desenvolvimento de inibidores da ARK-2 continua a ser uma área de investigação ativa, com esforços contínuos para aperfeiçoar as suas caraterísticas estruturais e melhorar a sua eficácia de ligação.
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| Nome do Produto | CAS # | Numero de Catalogo | Quantidade | Preco | Uso e aplicacao | NOTAS |
|---|---|---|---|---|---|---|
4-Chloro-6,7-bis-(2-methoxy-ethoxy)-quinazoline | 183322-18-1 | sc-357724 sc-357724A | 100 mg 250 mg | $131.00 $262.00 | ||
A 4-cloro-6,7-bis-(2-metoxi-etoxi)-quinazolina, como ARK-2, demonstra padrões de reatividade distintos que lhe permitem formar complexos transitórios com biomoléculas-chave. A sua estrutura única permite uma maior solubilidade e permeabilidade, facilitando a rápida difusão através das membranas celulares. As interações do composto com iões metálicos podem alterar as suas propriedades electrónicas, influenciando a cinética da reação e permitindo-lhe modular eficazmente vias bioquímicas específicas. | ||||||
PDGFR Tyrosine Kinase Inhibitor VI, SU6668 | 210644-62-5 | sc-204175 | 5 mg | $79.00 | 9 | |
O inibidor de tirosina quinase VI do PDGFR, conhecido como SU6668, apresenta uma seletividade notável na orientação para os receptores de tirosina quinase, influenciando as cascatas de sinalização celular. A sua arquitetura molecular única promove uma forte afinidade de ligação, levando à estabilização dos complexos enzima-substrato. A capacidade deste composto para interromper os eventos de fosforilação altera a sinalização a jusante, afectando a proliferação e a diferenciação celular. Além disso, as suas regiões hidrofóbicas aumentam as interações com as membranas lipídicas, afectando a dinâmica de absorção celular. | ||||||
OM137 | 292170-13-9 | sc-255403 | 5 mg | $67.00 | ||
O OM137, classificado como um ARK-2, demonstra uma reatividade intrigante como halogeneto de ácido, envolvendo-se na substituição nucleofílica de acilo com uma eficiência notável. O seu grupo carbonilo electrofílico facilita interações rápidas com aminas e álcoois, gerando diversos derivados de acilo. A configuração estérica única do composto influencia a cinética da reação, permitindo vias de acilação selectivas. Além disso, os seus grupos funcionais polares aumentam a solubilidade em vários solventes, promovendo perfis de reatividade versáteis em aplicações sintéticas. | ||||||
Paprotrain | 57046-73-8 | sc-364124A sc-364124 | 5 mg 10 mg | $90.00 $129.00 | 2 | |
O Paprotrain, um halogeneto de ácido ARK-2, apresenta uma reatividade distinta caracterizada pela sua capacidade de formar intermediários estáveis durante a substituição nucleofílica de acilo. As propriedades electrónicas únicas do composto aumentam a sua electrofilicidade, permitindo reacções rápidas e selectivas com uma gama de nucleófilos. Além disso, a sua disposição estérica específica influencia a regiosselectividade da acilação, enquanto a sua elevada reatividade em ambientes polares facilita diversas transformações sintéticas. | ||||||
MLN 8054 | 869363-13-3 | sc-484828 | 5 mg | $398.00 | ||
O MLN8054 é um inibidor da quinase Aurora A que inibe indiretamente a Aurora B, levando à paragem do ciclo celular. A sua ação sobre a ARK-2 envolve a interrupção da formação do fuso mitótico, que é crucial para a divisão celular. | ||||||
AT9283 | 896466-04-9 | sc-364738 sc-364738A | 2 mg 10 mg | $180.00 $400.00 | ||
O AT9283 é um inibidor da quinase multiobjectivo, incluindo as quinases Aurora B, JAK2 e ABL. Ao inibir a ARK-2, leva à paragem do ciclo celular e à apoptose, destacando o seu papel na estabilidade cromossómica. | ||||||