A APC é uma proteína multifuncional que desempenha um papel essencial em vários processos celulares, com destaque para a via de sinalização Wnt. Actua como um supressor de tumores e está envolvida na adesão celular, migração e ciclo celular. Os activadores químicos que visam a APC geralmente fazem-no influenciando estas vias, muitas vezes com o objetivo de inibir a sinalização Wnt/β-catenina, o que resulta na ativação da APC. A forskolina, por exemplo, actua através da elevação dos níveis de AMPc, que subsequentemente activam a proteína quinase A, um conhecido modulador da APC. A curcumina e a quercetina são compostos naturais que inibem a sinalização Wnt/β-catenina, permitindo assim que a APC cumpra o seu papel de regulador negativo nesta via.
O sulindac e a indometacina funcionam como inibidores não selectivos da COX e podem também influenciar a atividade da APC. A genisteína e a rapamicina têm impactos mais amplos nas vias celulares, incluindo a sinalização da tirosina quinase e do mTOR, respetivamente, que também contribuem para a ativação da APC. O ácido retinóico e a vitamina D3 podem regular a APC através dos seus respectivos receptores, afectando assim não só a sinalização Wnt, mas também outros processos celulares em que a APC está implicada. Sabe-se também que o EGCG, uma das principais catequinas do chá verde, e o Celecoxib, um inibidor específico da COX-2, modulam a sinalização Wnt, afectando assim a atividade da APC. O resveratrol, presente na casca da uva, pode influenciar a APC através da modulação da sinalização Wnt.
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