Date published: 2025-10-1

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Zileuton (CAS 111406-87-2)

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Applicazione:
Zileuton è un inibitore della 5-LO (5-lipossigenasi)
Numero CAS:
111406-87-2
Purezza:
>99%
Peso molecolare:
236.29
Formula molecolare:
C11H12N2O2S
Solo per uso in Ricerca. Non previsto per Uso Diagnostico o Terapeutico.
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Zileuton funziona come antagonista dei leucotrieni, ovvero inibisce gli effetti dei leucotrieni, composti che contribuiscono all'infiammazione cellulare. La ricerca ha dimostrato che lo zileuton può diminuire la produzione di leucotrieni, con effetti di ricerca nel contesto dell'infiammazione e della costrizione delle vie aeree. Studi di laboratorio condotti su vari sistemi di coltura cellulare hanno confermato la sua capacità di sopprimere l'attività dei leucotrieni. Inoltre, è stato notato che ostacola la proliferazione di alcune linee cellulari tumorali in ambienti di laboratorio controllati. Il meccanismo d'azione dello zileutone è legato alla sua capacità di attaccarsi ai recettori dei leucotrieni, bloccando l'interazione di questi mediatori infiammatori con i loro bersagli.


Zileuton (CAS 111406-87-2) Referenze

  1. Farmacologia preclinica di ICI D2138, un potente inibitore non redox attivo per via orale della 5-lipossigenasi.  |  McMillan, RM., et al. 1992. Br J Pharmacol. 107: 1042-7. PMID: 1334748
  2. Inibizione basata sul meccanismo del citocromo P450 1A2 microsomiale del fegato umano da parte dello zileuton, un inibitore della 5-lipossigenasi.  |  Lu, P., et al. 2003. Drug Metab Dispos. 31: 1352-60. PMID: 14570767
  3. La scoperta e lo sviluppo dello zileuton: un inibitore della 5-lipossigenasi attivo per via orale.  |  Bell, RL., et al. 1992. Int J Immunopharmacol. 14: 505-10. PMID: 1618602
  4. Lo zileutone riduce la reazione infiammatoria e il danno cerebrale in seguito a ischemia cerebrale permanente nei ratti.  |  Tu, XK., et al. 2010. Inflammation. 33: 344-52. PMID: 20204486
  5. Lo zileutone allevia la nefrotossicità acuta da cisplatino: L'inibizione della via della lipossigenasi modula favorevolmente l'asse ossidativo/infiammatorio/caspasi-3 renale.  |  Helmy, MM., et al. 2018. Prostaglandins Other Lipid Mediat. 135: 1-10. PMID: 29355720
  6. Zileuton sopprime la proliferazione e la migrazione delle cellule di colangiocarcinoma attraverso l'inibizione della via di segnalazione Akt.  |  Khophai, S., et al. 2018. Onco Targets Ther. 11: 7019-7029. PMID: 30410359
  7. Lo Zileuton, un inibitore della 5-Lipossigenasi, esercita un effetto anti-angiogenico inducendo l'apoptosi di HUVEC attraverso l'attivazione del canale BK.  |  Lim, HJ., et al. 2019. Cells. 8: PMID: 31575085
  8. L'inibitore della 5-Lipossigenasi Zileuton protegge il rimodellamento cardiaco indotto dal sovraccarico di pressione attraverso l'attivazione di PPARα.  |  Wu, QQ., et al. 2019. Oxid Med Cell Longev. 2019: 7536803. PMID: 31781348
  9. Lo zileutone migliora i comportamenti di tipo depressivo, la neuroinfiammazione ippocampale, l'apoptosi e la disfunzione delle sinapsi nei topi esposti a stress cronico lieve.  |  Liu, CH., et al. 2020. Int Immunopharmacol. 78: 105947. PMID: 31796384
  10. Riproposizione di Zileuton come farmaco per la depressione mediante un approccio AI e in vitro.  |  Kubick, N., et al. 2020. Molecules. 25: PMID: 32380663
  11. Lo zileutone inibisce l'arachidonato-5-lipossigenasi per esercitare effetti antitumorali in modelli preclinici di cancro cervicale.  |  Li, L., et al. 2021. Cancer Chemother Pharmacol. 88: 953-960. PMID: 34477945
  12. Il trattamento con l'antagonista della 5-Lipossigenasi Zileuton protegge i topi dall'ileo postoperatorio.  |  Enderes, J., et al. 2022. Eur Surg Res. 63: 224-231. PMID: 35184063
  13. Lo Zileuton allevia le ulcere cutanee indotte dalle radiazioni attraverso l'inibizione del fenotipo secretorio associato alla senescenza nei roditori.  |  Park, M., et al. 2022. Int J Mol Sci. 23: PMID: 35955523
  14. Evidenza di un legame ionico della lipoproteina lipasi con l'eparina.  |  Olivecrona, T., et al. 1971. Biochem Biophys Res Commun. 43: 524-9. PMID: 5563304
  15. L'attività inibitoria della 5-lipossigenasi dello zileuton in modelli in vitro e in vivo di anafilassi delle vie aeree indotta da antigeni.  |  Malo, PE., et al. 1994. Pulm Pharmacol. 7: 73-9. PMID: 8081074

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