Struttura molecolare di GW501516, Numero CAS: 317318-70-0
GW501516 (CAS 317318-70-0)
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Nomi alternativi:
2-[2-methyl-4-[[4-methyl-2-[4-(trifluoromethyl)phenyl]-1,3-thiazol-5-yl]methylsulfanyl]phenoxy]acetic acid; Endurobol
Applicazione:
GW501516 è un agonista PPARβ selettivo e potente
Numero CAS:
317318-70-0
Purezza:
≥97%
Peso molecolare:
453.50
Formula molecolare:
C21H18F3NO3S2
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GW501516 è l'agonista PPARbeta più selettivo e potente (EC50=1,1nM) che ha dimostrato di essere 1000 volte più selettivo rispetto ai sottotipi esistenti. Gli studi dimostrano che GW501516 è in grado di regolare l'espressione di geni coinvolti nel catabolismo lipidico e nel disaccoppiamento energetico nelle cellule muscolari scheletriche. Inoltre, è stato dimostrato che il GW501516 blocca l'insulino-resistenza e l'attivazione del fattore nucleare-kappaB (NF-κB) indotta dagli acidi grassi.
GW501516 (CAS 317318-70-0) Referenze
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- Nuovi agonisti selettivi di piccole molecole per il recettore delta del perossisoma proliferatore attivato (PPARdelta) - sintesi e attività biologica. | Sznaidman, ML., et al. 2003. Bioorg Med Chem Lett. 13: 1517-21. PMID: 12699745
- L'agonista del recettore beta/delta del perossisoma proliferatore-attivato, GW501516, regola l'espressione di geni coinvolti nel catabolismo lipidico e nel disaccoppiamento energetico nelle cellule muscolari scheletriche. | Dressel, U., et al. 2003. Mol Endocrinol. 17: 2477-93. PMID: 14525954
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- Sintesi dell'agonista PPARbeta/delta selettivo GW501516 e degli analoghi sostituiti del C4-tiazolo. | Pereira, R., et al. 2006. Bioorg Med Chem Lett. 16: 49-54. PMID: 16242326
- Effetti del bezafibrato, pan-agonista PPAR, e del GW501516, agonista PPARdelta, sullo sviluppo della steatoepatite in topi alimentati con una dieta povera di metionina e colina. | Nagasawa, T., et al. 2006. Eur J Pharmacol. 536: 182-91. PMID: 16574099
- L'agonista PPARdelta, GW501516, promuove l'ossidazione degli acidi grassi ma non ha effetti diretti sull'utilizzo del glucosio o sulla sensibilità all'insulina nelle cellule muscolari scheletriche L6 di ratto. | Dimopoulos, N., et al. 2007. FEBS Lett. 581: 4743-8. PMID: 17869249
- L'attivazione del recettore perossisoma proliferatore-attivato-{delta} da parte di GW501516 previene l'attivazione del fattore nucleare-{kappa}B indotta dagli acidi grassi e l'insulino-resistenza nelle cellule muscolari scheletriche. | Coll, T., et al. 2010. Endocrinology. 151: 1560-9. PMID: 20185762
- L'agonista del recettore β/Δ attivato dal perossisoma proliferatore (PPARβ/Δ) GW501516 previene l'attivazione di NF-κB indotta dal TNF-α nelle cellule HaCaT umane riducendo l'acetilazione di p65 attraverso AMPK e SIRT1. | Barroso, E., et al. 2011. Biochem Pharmacol. 81: 534-43. PMID: 21146504
- Il GW501516, un agonista PPARΔ, migliora l'infiammazione tubulo-interstiziale nella malattia renale proteinurica attraverso l'inibizione della via TAK1-NFκB nei topi. | Yang, X., et al. 2011. PLoS One. 6: e25271. PMID: 21966476
- L'agonista del recettore perossisoma proliferatore-attivato (PPAR) β/Δ GW501516 inibisce l'attivazione del trasduttore di segnale e attivatore della trascrizione 3 (STAT3) indotta dall'IL-6 e l'insulino-resistenza in cellule epatiche umane. | Serrano-Marco, L., et al. 2012. Diabetologia. 55: 743-51. PMID: 22179221
- Il PPARβ/Δ attivato da GW501516 promuove la fibrosi epatica attraverso la proliferazione delle cellule stellate epatiche indotta da p38-JNK MAPK. | Kostadinova, R., et al. 2012. Cell Biosci. 2: 34. PMID: 23046570
- La somministrazione a breve termine di GW501516 migliora lo stato infiammatorio nel tessuto adiposo bianco e il danno epatico nei topi alimentati con alto contenuto di fruttosio attraverso la modulazione del sistema renina-angiotensina. | Magliano, DC., et al. 2015. Endocrine. 50: 355-67. PMID: 25854303
- Uno studio metabolomico dell'agonista PPARΔ GW501516 per migliorare la resistenza alla corsa nei topi Kunming. | Chen, W., et al. 2015. Sci Rep. 5: 9884. PMID: 25943561
Inibitore di:
β3Gn-T2, 2200002K05Rik, 2310042D19Rik, 4921511M17Rik, 4921528O07Rik, 4933421E11Rik, Angptl2, ARA54, ATAD3C, C/EBP δ, C10orf12, C2orf73, C2orf79, C2orf80, C3orf43, C3orf72, Dystrophin-Glycoprotein Complex (DGC; Sarcospan), EG384813, Esgp, Esp34, Esp36, Esp8, FACL6, GDF-8, LOC55908, mPRγ, NR3B, Olr482, OR5M9, PLC β3, PTRH2, RFLAT-1, SARM, SEC14L3, SP140, TMEM18, TR2, TRIM77, TUSC5, UPLP, ZEB2, e Zimp10.Attivatore di:
β-Dystrobrevin, 17β-HSD13, 2310042D19Rik, 2900097C17Rik, ABCD3, ABCG8, ABHD13, ABHD15, ABHD3, ABHD5, ACADSB, ACOX1, ACOXL, ACSBG2, ACSF1, apoD, apoM, ARK-2, BCAT2, C18orf19, CC10, CEACAM1, Ces1a, CoREST, Cyp2c38, Cyp2c40, CYP2J8, CYP4A10, CYP4A12B, D10Jhu81e, D830030K20Rik, DBT, EDG-2, EG329055, EG432995, EG624219, EG624584, EMBP, FADS2, FGF-19, FHL-2, FHL1, FOXL2, GDF8, GP-39, GRAMD1C, Hic-5, HSDL2, KNDC1, L-FABP, LCOR, Lipin-2, LPAAT-η, LRIF, LSDP5, MBNL1, MCAD, megalin, MFSD6, MFSD6L, MLYCD, MRP-L21, MRPL28, MTP, MUP, MURC, Musclin, Myf-5, Myf-6, MYH6, MYH8, myocilin, Myotilin, NARC-1, nephrocystin-4, Nix, Nkx-2.5, NT-3, Nurr1, PDC-E2, PGC-1α, PJA2, POU3F4, PPAR beta, pUb-R, Ran BP-2, resistin, SCD2, SCP-2, SDSL, SLC25A33, SP-C, SRRD, ST2, TARSL1, TBC1D1, Telethonin, THP, Titin, TMEM170, TMEM41A, Troponin T-FS, UNC45B, USP18, VARS2, VDAC2, e ZBTB42.Informazioni ordini
| Nome del prodotto | Codice del prodotto | UNITÀ | Prezzo | Quantità | Preferiti | |
GW501516, 1 mg | sc-202642 | 1 mg | $80.00 | |||
GW501516, 5 mg | sc-202642A | 5 mg | $175.00 |